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dc.contributor.author
Knez, Damijan
dc.contributor.author
Colettis, Natalia Claudia
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dc.contributor.author
Iacovino, Luca G.
dc.contributor.author
Sova, Matej
dc.contributor.author
Pišlar, Anja
dc.contributor.author
Konc, Janez
dc.contributor.author
Lešnik, Samo
dc.contributor.author
Higgs, Josefina
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dc.contributor.author
Kamecki González, Fabiola Elizabeth
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dc.contributor.author
Mangialavori, Irene Cecilia
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dc.contributor.author
Dolšak, Ana
dc.contributor.author
Žakelj, Simon
dc.contributor.author
Trontelj, Jurij
dc.contributor.author
Kos, Janko
dc.contributor.author
Binda, Claudia
dc.contributor.author
Marder, Nora Mariel
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dc.contributor.author
Gobec, Stanislav
dc.date.available
2021-12-21T10:37:10Z
dc.date.issued
2020-01
dc.identifier.citation
Knez, Damijan; Colettis, Natalia Claudia; Iacovino, Luca G.; Sova, Matej; Pišlar, Anja; et al.; Stereoselective Activity of 1-Propargyl-4-styrylpiperidine-like Analogues That Can Discriminate between Monoamine Oxidase Isoforms A and B; American Chemical Society; Journal of Medicinal Chemistry; 63; 3; 1-2020; 1361-1387
dc.identifier.issn
0022-2623
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/149074
dc.description.abstract
The resurgence of interest in monoamine oxidases (MAOs) has been fueled by recent correlations of this enzymatic activity with cardiovascular, neurological, and oncological disorders. This has promoted increased research into selective MAO-A and MAO-B inhibitors. Here, we shed light on how selective inhibition of MAO-A and MAO-B can be achieved by geometric isomers of cis-and trans-1-propargyl-4-styrylpiperidines. While the cis isomers are potent human MAO-A inhibitors, the trans analogues selectively target only the MAO-B isoform. The inhibition was studied by kinetic analysis, UV-vis spectrum measurements, and X-ray crystallography. The selective inhibition of the MAO-A and MAO-B isoforms was confirmed ex vivo in mouse brain homogenates, and additional in vivo studies in mice show the therapeutic potential of 1-propargyl-4-styrylpiperidines for central nervous system disorders. This study represents a unique case of stereoselective activity of cis/trans isomers that can discriminate between structurally related enzyme isoforms.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
American Chemical Society
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dc.rights
info:eu-repo/semantics/openAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by/2.5/ar/
dc.subject
Compuestos sinteticos
dc.subject
Inhibidores MAO
dc.subject
actividad estereoselectiva
dc.subject
Sistema Nervioso Central
dc.subject.classification
Química Orgánica
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dc.subject.classification
Ciencias Químicas
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dc.subject.classification
CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS
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dc.title
Stereoselective Activity of 1-Propargyl-4-styrylpiperidine-like Analogues That Can Discriminate between Monoamine Oxidase Isoforms A and B
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2021-09-07T19:21:38Z
dc.journal.volume
63
dc.journal.number
3
dc.journal.pagination
1361-1387
dc.journal.pais
Estados Unidos
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dc.journal.ciudad
Washington
dc.description.fil
Fil: Knez, Damijan. University of Ljubljana; Eslovenia
dc.description.fil
Fil: Colettis, Natalia Claudia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Físico-Química Biológicas "Prof. Alejandro C. Paladini". Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Físico-Química Biológicas; Argentina
dc.description.fil
Fil: Iacovino, Luca G.. Universita Degli Studi Di Pavia; Italia
dc.description.fil
Fil: Sova, Matej. University of Ljubljana; Eslovenia
dc.description.fil
Fil: Pišlar, Anja. University of Ljubljana; Eslovenia
dc.description.fil
Fil: Konc, Janez. National Institute of Chemistry; Eslovenia
dc.description.fil
Fil: Lešnik, Samo. National Institute of Chemistry; Eslovenia
dc.description.fil
Fil: Higgs, Josefina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Físico-Química Biológicas "Prof. Alejandro C. Paladini". Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Físico-Química Biológicas; Argentina
dc.description.fil
Fil: Kamecki González, Fabiola Elizabeth. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Físico-Química Biológicas "Prof. Alejandro C. Paladini". Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Físico-Química Biológicas; Argentina
dc.description.fil
Fil: Mangialavori, Irene Cecilia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Físico-Química Biológicas "Prof. Alejandro C. Paladini". Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Físico-Química Biológicas; Argentina
dc.description.fil
Fil: Dolšak, Ana. University of Ljubljana; Eslovenia
dc.description.fil
Fil: Žakelj, Simon. University of Ljubljana; Eslovenia
dc.description.fil
Fil: Trontelj, Jurij. University of Ljubljana; Eslovenia
dc.description.fil
Fil: Kos, Janko. University of Ljubljana; Eslovenia
dc.description.fil
Fil: Binda, Claudia. Universita Degli Studi Di Pavia; Italia
dc.description.fil
Fil: Marder, Nora Mariel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Físico-Química Biológicas "Prof. Alejandro C. Paladini". Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Físico-Química Biológicas; Argentina
dc.description.fil
Fil: Gobec, Stanislav. University of Ljubljana; Eslovenia
dc.journal.title
Journal of Medicinal Chemistry
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dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.jmedchem.9b01886
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/http://dx.doi.org/10.1021/acs.jmedchem.9b01886
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