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dc.contributor.author
Kassuha, Diego Enrique
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dc.contributor.author
Bruno, Flavia Paola
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dc.contributor.author
Monti, Gustavo Alberto
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dc.contributor.author
Sperandeo, Norma Rebeca
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dc.date.available
2021-07-27T18:48:29Z
dc.date.issued
2020-03
dc.identifier.citation
Kassuha, Diego Enrique; Bruno, Flavia Paola; Monti, Gustavo Alberto; Sperandeo, Norma Rebeca; Pharmaceutical polymorphism of a 5´-O-oxalatoyl prodrug of zidovudine (azidothymidine); Open Science Publishers LLP; Journal of Applied Pharmaceutical Science; 10; 3; 3-2020; 67-74
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/137095
dc.description.abstract
The importance of polymorphism in pharmaceuticals makes its study relevant. The aim of this study was to investigate the solid-state forms in which 3´-azido-2´,3´-dideoxi-5´-O-oxalatoyl-thymidinic acid (AZT-Ac), a zidovudine (AZT) prodrug with improved pharmacokinetic properties, may exist. Samples were prepared using different crystallization conditions, and characterized using powder X-ray diffraction, solid state nuclear magnetic resonance, differential scanning calorimetry, thermogravimetry and hot stage microscopy. Pharmaceutical relevant properties such as solid-state stability and intrinsic dissolution rate (IDR) at 37 °C in simulated gastric fluid (SGF) were also evaluated. AZT-Ac was found able to exist as a crystalline polymorph (AZT-Ac-C) and an amorphous phase (AZT-Ac-A), which were thoroughly characterized. At 40 °C/75% RH, AZT-Ac-A in part devitrified to AZT-Ac-C, and partially hydrolyzed to AZT after 7 and 14 days of storage, respectively. AZT-Ac-C was physically stable at 40 °C/75% RH but partly hydrolyzed to AZT after 14 days of storage. In SGF, AZT-Ac-C exhibited a linear ID profile and provided an ID rate of 0.494 mg/min/cm2 while AZT-Ac-A exhibited a nonlinear profile. Therefore, the crystalline form demonstrated advantages over the amorphous one in terms of solid state stability and IDR, but approaches to enhance its stability should be considered for further formulation of this prodrug.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
Open Science Publishers LLP
dc.rights
info:eu-repo/semantics/openAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
dc.subject
CRYSTALLIZATION
dc.subject
DIFFERENTIAL SCANNING CALORIMETRY
dc.subject
DRUGS
dc.subject
NUCLEAR MAGNETIC RESONANCE
dc.subject
NUCLEOSIDE INHIBITORS
dc.subject
X-RAY DIFFRACTIO
dc.subject.classification
Química Orgánica
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dc.subject.classification
Ciencias Químicas
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dc.subject.classification
CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS
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dc.title
Pharmaceutical polymorphism of a 5´-O-oxalatoyl prodrug of zidovudine (azidothymidine)
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2021-07-01T15:34:29Z
dc.identifier.eissn
2231-3354
dc.journal.volume
10
dc.journal.number
3
dc.journal.pagination
67-74
dc.journal.pais
India
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dc.description.fil
Fil: Kassuha, Diego Enrique. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Departamento de Farmacia; Argentina. Universidad Catolica de Cuyo - Sede San Juan. Facultad de Cs. de la Alimentación, Bioquímicas y Farmacéuticas; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina
dc.description.fil
Fil: Bruno, Flavia Paola. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Departamento de Farmacia; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina. Laboratorio Fresenius Kabi; Argentina
dc.description.fil
Fil: Monti, Gustavo Alberto. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Física Enrique Gaviola. Universidad Nacional de Córdoba. Instituto de Física Enrique Gaviola; Argentina. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Matemática, Astronomía y Física; Argentina
dc.description.fil
Fil: Sperandeo, Norma Rebeca. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Departamento de Farmacia; Argentina
dc.journal.title
Journal of Applied Pharmaceutical Science
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://japsonline.com/abstract.php?article_id=3098&sts=2
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/http://dx.doi.org/10.7324/JAPS.2020.103008
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