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Artículo

Desarrollo de implantes subcutáneos de liberación controlada de Carvedilol para la reducción sostenida de la presión arterial en modelos experimentales de hipertensión arterial

Título: Development of Subcutaneous Implants of Controlled Release Formulations of Carvedilol for Sustained Blood Pressure Reduction in Experimental Models of Hypertension
Allo, Miguel Angel; Boquete, Carlos Benito; Moretton, Marcela AnalíaIcon ; Parola, Luciano; Santander Plantamura, Yanina Alejandra; Bertera, Facundo Martin; Chiappetta, Diego AndrésIcon ; Hócht, Christian
Fecha de publicación: 04/2020
Editorial: Sociedad Argentina de Cardiología
Revista: Revista Argentina de Cardiología
ISSN: 1850-3748
e-ISSN: 1850-3748
Idioma: Inglés
Tipo de recurso: Artículo publicado
Clasificación temática:
Farmacología y Farmacia

Resumen

 
Objetivo: El objetivo del presente estudio fue el desarrollo y la evaluación farmacocinética y farmacodinámica de la liberación in vivo de implantes subcutáneos de carvedilol capaces de aportar niveles tisulares estables en modelos experimentales de hipertensión arterial. Material y métodos: Se prepararon implantes subcutáneos de poli (epsilon-caprolactona) (PCL) con diferentes proporciones del polímero hidrofílico SoluPlus (300:0; 250:50; 150:150 y 50:250 mg) cargados con 100 mg de carvedilol. Se evaluó el perfil plasmático y el efecto sobre la presión arterial sistólica (PAS) luego del implante de cada formulación en el tejido subcutáneo de ratas espontáneamente hipertensas (REH) macho. Resultados: Las formulaciones PCL:SP 50:250 y 150:150 aportaron niveles en el rango de 100-200 ng/mL. Las formulaciones PCL:SP 250:50 y 300:0 aportaron concentraciones inferiores de carvedilol comprendidas en el rango de los 0-100 ng/mL durante el transcurso del tratamiento. Los animales espontáneamente hipertensos tratados con PCL:SP 50:250 y 150:150 experimentaron un descenso significativo de la presión arterial sistólica (PCL:SP 50:250: ΔPAS: –36,6 ± 2,0 mmHg; PCL:SP150:150:-35,7 ± 2,2 mmHg; p < 0,05 vs. basal). Conclusiones: La incorporación del polímero hidrofílico SoluPlus en los implantes PCL:SP 150:150 y 50:250 favorece un incremento de la liberación de carvedilol, ya que aporta concentraciones plasmáticas del ß-bloqueante que aseguran una reducción sostenida de la PAS indirecta en animales espontáneamente hipertensos.
 
Background: The aim of this study was the development and pharmacokinetic/pharmacodynamic evaluation of the in vivo release of subcutaneous implants of carvedilol capable of providing stable tissue levels in experimental models of hypertension. Methods: The subcutaneous implants were prepared with poly (epsilon-caprolactone) (PCL) and different proportions of the SoluPlus (SP) hydrophilic polymer (300:0; 250:50; 150:150 and 50:250 mg) loaded with 100 mg carvedilol. The plasma profile and the effect on systolic blood pressure (SBP) after subcutaneous implantation of each formulation was evaluated in male spontaneously hypertensive rats (SHR). Results: The PCL:SP 50:250 and 150:150 formulations provided levels ranging from 100 to 200 ng/mL and the PCL:SP 250:50 and 300:0 formulations provided lower concentrations of carvedilol ranging from 0 to 100 ng/mL during the treatment period. Spontaneously hypertensive animals treated with the PCL:SP 50:250 y 150:150 implants presented a significant decrease in SBP (PCL:SP 50:250: ΔPAS: –36.6 ± 2.0 mm Hg; PCL:SP150:150: -35.7 ± 2.2 mmHg; p < 0.05 vs. baseline values) Conclusions: The incorporation of the SoluPlus hydrophilic polymer in PC:SP 150:150 and 50:250 implants increases the release of carvedilol, since it provides plasma concentrations ranging from 100 to 200 ng/ml, resulting in a sustained reduction of indirect SBP in SHR.
 
Palabras clave: CARVEDILOL , THERAPEUTICS USE , BLOOD PRESSURE , RATS
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info:eu-repo/semantics/openAccess Excepto donde se diga explícitamente, este item se publica bajo la siguiente descripción: Creative Commons Attribution-NonCommercial-ShareAlike 2.5 Unported (CC BY-NC-SA 2.5)
Identificadores
URI: http://hdl.handle.net/11336/135030
URL: https://www.old2.sac.org.ar/revista_articulo/desarrollo-de-implantes-subcutaneos
URL: http://www.scielo.org.ar/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1850-374820200002001
Colecciones
Articulos(OCA HOUSSAY)
Articulos de OFICINA DE COORDINACION ADMINISTRATIVA HOUSSAY
Citación
Allo, Miguel Angel; Boquete, Carlos Benito; Moretton, Marcela Analía; Parola, Luciano; Santander Plantamura, Yanina Alejandra; et al.; Desarrollo de implantes subcutáneos de liberación controlada de Carvedilol para la reducción sostenida de la presión arterial en modelos experimentales de hipertensión arterial; Sociedad Argentina de Cardiología; Revista Argentina de Cardiología; 88; 2; 4-2020; 125-129
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