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dc.contributor.author
Muscia, Gisela Celeste
dc.contributor.author
Roldán Pacheco, Federico José
dc.contributor.author
Asís, Silvia Elizabeth
dc.contributor.author
Buldain, Graciela Yolanda
dc.contributor.author
Frank, Fernanda María
dc.date.available
2021-05-27T14:23:04Z
dc.date.issued
2019-01
dc.identifier.citation
Muscia, Gisela Celeste; Roldán Pacheco, Federico José; Asís, Silvia Elizabeth; Buldain, Graciela Yolanda; Frank, Fernanda María; Hit-to-lead optimization of novel 2-alkylaminomethylquinoline derivatives as anti-chagas agents; Elsevier France-editions Scientifiques Medicales Elsevier; European Journal of Medical Chemistry; 186; 2019; 1-2019; 1-18
dc.identifier.issn
0223-5234
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/132649
dc.description.abstract
Chagas disease is one of the main neglected diseases in the world, being endemic in 21 countries of Latin America. This disease has become a global health problem due to migration of infected people non-endemic countries. Even though this disease affects millions of people, only two drugs are approved for its treatment, benznidazole and nifurtimox, and both have several limitations. We have previously reported the synthesis and biological activity against T. cruzi of polysubstituted quinolines analogous to natural products. Herein, we present the synthesis of rationally-based novel analogous of this family of compounds. All the evaluated compounds presented trypanocidal activity. Three of them (6, 7 and 10) stand out for their selectivity indexes. Ethyl 2-((4-benzyl-1,4-diazepan-1-yl)methyl)-6-chloro-4-phenylquinoline-3-carboxylate (compound 10) was found to display anti-parasite activity, presenting the highest selectivity index. Apart from controlling in vivo the parasitemia levels, compound 10 was able to prevent tissue inflammation, a key factor to prevent the progression to chronic chagasic cardiomyopathy. The therapeutic effects of compound 10 are promising and suggest a new possibility to treat this disease.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
Elsevier France-editions Scientifiques Medicales Elsevier
dc.rights
info:eu-repo/semantics/restrictedAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
dc.subject
BIOLOGICAL ACTIVITY
dc.subject
CHAGAS’ DISEASE
dc.subject
QUINOLINE'S DERIVATIVES
dc.subject
SYNTHETIC STRATEGIES
dc.subject.classification
Farmacología y Farmacia
dc.subject.classification
Medicina Básica
dc.subject.classification
CIENCIAS MÉDICAS Y DE LA SALUD
dc.title
Hit-to-lead optimization of novel 2-alkylaminomethylquinoline derivatives as anti-chagas agents
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2020-12-18T19:32:55Z
dc.journal.volume
186
dc.journal.number
2019
dc.journal.pagination
1-18
dc.journal.pais
Francia
dc.description.fil
Fil: Muscia, Gisela Celeste. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Investigaciones en Microbiología y Parasitología Médica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Medicina. Instituto de Investigaciones en Microbiología y Parasitología Médica; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; Argentina
dc.description.fil
Fil: Roldán Pacheco, Federico José. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Investigaciones en Microbiología y Parasitología Médica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Medicina. Instituto de Investigaciones en Microbiología y Parasitología Médica; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; Argentina
dc.description.fil
Fil: Asís, Silvia Elizabeth. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; Argentina
dc.description.fil
Fil: Buldain, Graciela Yolanda. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas; Argentina. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Departamento de Química Orgánica; Argentina
dc.description.fil
Fil: Frank, Fernanda María. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Investigaciones en Microbiología y Parasitología Médica. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Medicina. Instituto de Investigaciones en Microbiología y Parasitología Médica; Argentina
dc.journal.title
European Journal of Medical Chemistry
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0223523419310293
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/http://dx.doi.org/10.1016/j.ejmech.2019.111877
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