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dc.contributor.author
Higgs, Josefina
dc.contributor.author
Wasowski, Cristina Lucia N.
dc.contributor.author
Marcos, Alejandra Lucía
dc.contributor.author
Jukic, Marko
dc.contributor.author
Pavan, Carlos Humberto
dc.contributor.author
Gobec, Stanislav
dc.contributor.author
de Tezanos Pinto, Felicitas
dc.contributor.author
Colettis, Natalia Claudia
dc.contributor.author
Marder, Nora Mariel
dc.date.available
2021-04-22T14:36:29Z
dc.date.issued
2019-03
dc.identifier.citation
Higgs, Josefina; Wasowski, Cristina Lucia N.; Marcos, Alejandra Lucía; Jukic, Marko; Pavan, Carlos Humberto; et al.; Chalcone derivatives: synthesis, in vitro and in vivo evaluation of their anti-anxiety, anti-depression and analgesic effects; Elsevier; Heliyon; 5; 3; 3-2019; 1-35
dc.identifier.issn
2405-8440
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/130719
dc.description.abstract
Anxiety disorders, depression and pain are highly prevalent pathologies. Their pharmacotherapy is associated with unwanted side effects; hence there is a clinical need to develop more effective drugs with fewer adverse reactions. Chalcones are one of the major classes of naturally occurring compounds. Chalcones and their derivatives have a huge importance in medicinal chemistry, displaying a wide range of pharmacological activities including anti-inflammatory, antimicrobial, antioxidant, cytotoxic and antitumor actions. The aim of this work was to evaluate chalcone effects on different targets involved in these pathologies. We have synthesized a series of simple chalcone derivatives taking common structural requirements described in literature related to their anxiolytic-like, antidepressant-like and/or antinociceptive properties into account. Furthermore, their potential in vitro effects towards different targets involved in these pathologies were evaluated. We have obtained twenty chalcones with moderate to high yields and assessed their ability to bind distinctive receptors, from rat brain homogenates, by displacement of labelled specific ligands: [ 3 H] FNZ (binding site of benzodiazepines/GABA A ), [ 3 H] 8-OH-DPAT (serotonin 5-HT 1A ) and [ 3 H] DAMGO (μ-opioid). Those compounds that showed the better in vitro activities were evaluated in mice using different behavioural tasks. In vivo results showed that 5′-methyl-2′-hydroxychalcone (9) exerted anxiolytic-like effects in mice in the plus maze test. While chalcone nuclei (1) revealed antidepressant-like activities in the tail suspension test. In addition, the novel 5′-methyl-2′-hydroxy-3′-nitrochalcone (12) exhibited antinociceptive activity in acute chemical and thermal nociception tests (writhing and hot plate tests). In conclusion, chalcones are thus promising compounds for the development of novel drugs with central nervous system (CNS) actions.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
Elsevier
dc.rights
info:eu-repo/semantics/openAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
dc.subject
BIOCHEMISTRY
dc.subject
NEUROSCIENCE
dc.subject
PHARMACEUTICAL CHEMISTRY
dc.subject
PHARMACEUTICAL SCIENCE
dc.subject.classification
Farmacología y Farmacia
dc.subject.classification
Medicina Básica
dc.subject.classification
CIENCIAS MÉDICAS Y DE LA SALUD
dc.title
Chalcone derivatives: synthesis, in vitro and in vivo evaluation of their anti-anxiety, anti-depression and analgesic effects
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2020-12-01T16:28:33Z
dc.journal.volume
5
dc.journal.number
3
dc.journal.pagination
1-35
dc.journal.pais
Reino Unido
dc.journal.ciudad
Londres
dc.description.fil
Fil: Higgs, Josefina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Físico-Química Biológicas "Prof. Alejandro C. Paladini". Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Físico-Química Biológicas; Argentina
dc.description.fil
Fil: Wasowski, Cristina Lucia N.. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Físico-Química Biológicas "Prof. Alejandro C. Paladini". Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Físico-Química Biológicas; Argentina
dc.description.fil
Fil: Marcos, Alejandra Lucía. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Físico-Química Biológicas "Prof. Alejandro C. Paladini". Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Físico-Química Biológicas; Argentina
dc.description.fil
Fil: Jukic, Marko. University Of Ljubljana; Eslovenia
dc.description.fil
Fil: Pavan, Carlos Humberto. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Físico-Química Biológicas "Prof. Alejandro C. Paladini". Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Físico-Química Biológicas; Argentina
dc.description.fil
Fil: Gobec, Stanislav. University Of Ljubljana; Eslovenia
dc.description.fil
Fil: de Tezanos Pinto, Felicitas. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Físico-Química Biológicas "Prof. Alejandro C. Paladini". Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Físico-Química Biológicas; Argentina
dc.description.fil
Fil: Colettis, Natalia Claudia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Físico-Química Biológicas "Prof. Alejandro C. Paladini". Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Físico-Química Biológicas; Argentina
dc.description.fil
Fil: Marder, Nora Mariel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Química y Físico-Química Biológicas "Prof. Alejandro C. Paladini". Universidad de Buenos Aires. Facultad de Farmacia y Bioquímica. Instituto de Química y Físico-Química Biológicas; Argentina
dc.journal.title
Heliyon
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6430037/
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/http://dx.doi.org/10.1016/j.heliyon.2019.e01376
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