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dc.contributor.author
Rodríguez Arce, Esteban
dc.contributor.author
Putzu, Eugenia
dc.contributor.author
Lapier, Michel
dc.contributor.author
Maya, Juan Diego
dc.contributor.author
Olea Azar, Claudio
dc.contributor.author
Echeverría, Gustavo Alberto
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dc.contributor.author
Piro, Oscar Enrique
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dc.contributor.author
Medeiros, Andrea
dc.contributor.author
Sardi, Florencia
dc.contributor.author
Comini, Marcelo
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dc.contributor.author
Risi, Gastón
dc.contributor.author
Salinas, Gustavo
dc.contributor.author
Abad Villamor, Ana Isabel
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dc.contributor.author
Pessoa, João Costa
dc.contributor.author
Otero, Lucía
dc.contributor.author
Gambino, Dinorah
dc.date.available
2021-04-21T20:30:46Z
dc.date.issued
2019-04-15
dc.identifier.citation
Rodríguez Arce, Esteban; Putzu, Eugenia; Lapier, Michel; Maya, Juan Diego; Olea Azar, Claudio; et al.; New heterobimetallic ferrocenyl derivatives are promising antitrypanosomal agents; Royal Society of Chemistry; Dalton Transactions; 48; 22; 15-4-2019; 7644-7658
dc.identifier.issn
1477-9226
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/130670
dc.description.abstract
In the search for a more effective chemotherapy for the treatment of Chagas´ disease and human African trypanosomiasis, caused by Trypanosoma cruzi and Trypanosoma brucei parasites, respectively, the use of organometallic compounds may be a promising strategy. In this work, eight new heterobimetallic compounds are described including four 5-nitrofuryl containing thiosemicarbazones as bioactive ligands (HL1-HL4) and dppf = 1,1′-bis(diphenylphosphino) ferrocene as an organometallic co-ligand. Complexes of the formula [MII(L)(dppf)](PF6) with M = Pd or Pt were synthesized and fully characterized in the solid state and in solution, including the determination of the molecular structure of four of them by single crystal X-ray diffraction methods. Most compounds showed activity in the low micromolar or submicromolar range against both parasites, with the platinum compounds being more active than the palladium analogues. Activity was significantly increased by generation of the M-dppf compounds (3-24 fold increase with respect to free ligands HL for T. cruzi and up to 99 fold increase with respect to HL for T. brucei). The inclusion of the organometallic co-ligand also led to lower toxicity in mammalian cells and higher selectivity towards both parasites when compared to the free HL compounds. The complexes interact with DNA and affect the redox metabolism of the parasites. Furthermore, the most active and selective compound of the new series showed no in vivo toxicity in zebrafish embryos.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
Royal Society of Chemistry
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dc.rights
info:eu-repo/semantics/openAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
dc.subject
X-ray diffraction structure
dc.subject
Trypanosoma cruzi
dc.subject
Trypanosoma brucei
dc.subject
5-nitrofurylthiosemicarbazones
dc.subject
ferrocenyl compounds
dc.subject
palladium and platinum
dc.subject.classification
Física Atómica, Molecular y Química
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dc.subject.classification
Ciencias Físicas
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CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS
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dc.subject.classification
Físico-Química, Ciencia de los Polímeros, Electroquímica
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Ciencias Químicas
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CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS
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Otros Tópicos Biológicos
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Ciencias Biológicas
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CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS
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dc.title
New heterobimetallic ferrocenyl derivatives are promising antitrypanosomal agents
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2020-11-27T18:20:36Z
dc.journal.volume
48
dc.journal.number
22
dc.journal.pagination
7644-7658
dc.journal.pais
Reino Unido
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dc.journal.ciudad
Cambridge
dc.description.fil
Fil: Rodríguez Arce, Esteban. Universidad de la República; Uruguay
dc.description.fil
Fil: Putzu, Eugenia. Universidad de la República; Uruguay
dc.description.fil
Fil: Lapier, Michel. Universidad de Chile; Chile
dc.description.fil
Fil: Maya, Juan Diego. Universidad de Chile; Chile
dc.description.fil
Fil: Olea Azar, Claudio. Universidad de Chile; Chile
dc.description.fil
Fil: Echeverría, Gustavo Alberto. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - La Plata. Instituto de Física La Plata. Universidad Nacional de La Plata. Facultad de Ciencias Exactas. Instituto de Física La Plata; Argentina
dc.description.fil
Fil: Piro, Oscar Enrique. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - La Plata. Instituto de Física La Plata. Universidad Nacional de La Plata. Facultad de Ciencias Exactas. Instituto de Física La Plata; Argentina
dc.description.fil
Fil: Medeiros, Andrea. Instituto Pasteur de Montevideo; Uruguay. Universidad de la República; Uruguay
dc.description.fil
Fil: Sardi, Florencia. Instituto Pasteur de Montevideo; Uruguay
dc.description.fil
Fil: Comini, Marcelo. Instituto Pasteur de Montevideo; Uruguay
dc.description.fil
Fil: Risi, Gastón. Instituto Pasteur de Montevideo; Uruguay
dc.description.fil
Fil: Salinas, Gustavo. Instituto Pasteur de Montevideo; Uruguay
dc.description.fil
Fil: Abad Villamor, Ana Isabel. Instituto Superior Técnico; Portugal
dc.description.fil
Fil: Pessoa, João Costa. Instituto Superior Técnico; Portugal
dc.description.fil
Fil: Otero, Lucía. Universidad de la República; Uruguay
dc.description.fil
Fil: Gambino, Dinorah. Universidad de la República; Uruguay
dc.journal.title
Dalton Transactions
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dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/http://dx.doi.org/10.1039/c9dt01317b
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2019/DT/C9DT01317B#!divAbstract
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