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dc.contributor.author
Barazarte, Arthur
dc.contributor.author
Camacho, José
dc.contributor.author
Domínguez, José
dc.contributor.author
Lobo, Gricela
dc.contributor.author
Gamboa, Neira
dc.contributor.author
Rodrigues, Juan
dc.contributor.author
Capparelli, Mario V.
dc.contributor.author
Álvarez Larena, Ángel
dc.contributor.author
Andujar, Sebastian Antonio
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dc.contributor.author
Enriz, Ricardo Daniel
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dc.contributor.author
Charris, Jaime
dc.date.available
2021-03-30T15:01:37Z
dc.date.issued
2008-04
dc.identifier.citation
Barazarte, Arthur; Camacho, José; Domínguez, José; Lobo, Gricela; Gamboa, Neira; et al.; Synthesis, antimalarial activity, structure–activity relationship analysis of thieno-[3,2-b]benzothiazine S,S-dioxide analogs; Pergamon-Elsevier Science Ltd; Bioorganic & Medicinal Chemistry; 16; 7; 4-2008; 3661-3674
dc.identifier.issn
0968-0896
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/129237
dc.description.abstract
An improved procedure for the synthesis of 3-amino-9-arylsubstituted-thieno[3,2-b]benzothiazine S,S-dioxide 2-decarboxylated is reported. Thieno-[3,2-b]benzothiazine S,S-dioxide derivatives were investigated for their abilities to inhibit β-hematin formation, hemoglobin hydrolysis and in vivo for their efficacy in rodent Plasmodium berghei. Compounds 5j-o were the most promising as inhibitors of hemoglobin hydrolysis, however, the compounds are not as efficient as chloroquine. A structure-activity relationship (SAR) study was carried out in this series. Our results allow us to determine the minimal structural requirements to produce the biological response.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
Pergamon-Elsevier Science Ltd
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dc.rights
info:eu-repo/semantics/openAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
dc.subject
1,4-BENZOTHIAZINES
dc.subject
ANTIMALARIAL
dc.subject
CYCLIZATION
dc.subject
SAR STUDY
dc.subject
THIENO
dc.subject.classification
Físico-Química, Ciencia de los Polímeros, Electroquímica
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dc.subject.classification
Ciencias Químicas
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dc.subject.classification
CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS
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dc.title
Synthesis, antimalarial activity, structure–activity relationship analysis of thieno-[3,2-b]benzothiazine S,S-dioxide analogs
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2020-07-22T15:43:29Z
dc.journal.volume
16
dc.journal.number
7
dc.journal.pagination
3661-3674
dc.journal.pais
Estados Unidos
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dc.description.fil
Fil: Barazarte, Arthur. Universidad Central de Venezuela; Venezuela
dc.description.fil
Fil: Camacho, José. Universidad Central de Venezuela; Venezuela
dc.description.fil
Fil: Domínguez, José. Universidad Central de Venezuela; Venezuela
dc.description.fil
Fil: Lobo, Gricela. Universidad Central de Venezuela; Venezuela
dc.description.fil
Fil: Gamboa, Neira. Universidad Central de Venezuela; Venezuela
dc.description.fil
Fil: Rodrigues, Juan. Universidad Central de Venezuela; Venezuela
dc.description.fil
Fil: Capparelli, Mario V.. Universidad Central de Venezuela; Venezuela
dc.description.fil
Fil: Álvarez Larena, Ángel. Universitat Autònoma de Barcelona; España
dc.description.fil
Fil: Andujar, Sebastian Antonio. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto Multidisciplinario de Investigaciones Biológicas de San Luis. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Ciencias Físico Matemáticas y Naturales. Instituto Multidisciplinario de Investigaciones Biológicas de San Luis; Argentina
dc.description.fil
Fil: Enriz, Ricardo Daniel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto Multidisciplinario de Investigaciones Biológicas de San Luis. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Ciencias Físico Matemáticas y Naturales. Instituto Multidisciplinario de Investigaciones Biológicas de San Luis; Argentina
dc.description.fil
Fil: Charris, Jaime. Universidad Central de Venezuela; Venezuela
dc.journal.title
Bioorganic & Medicinal Chemistry
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dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S096808960800120X
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/http://dx.doi.org/10.1016/j.bmc.2008.02.011
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