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dc.contributor.author
Fernandez de Luco, Julia
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dc.contributor.author
Recio Balsells, Alejandro Iván
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dc.contributor.author
Ghiano, Diego German
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dc.contributor.author
Bortolotti, Ana
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dc.contributor.author
Belardinelli, Juan Manuel
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dc.contributor.author
Liu, Nina
dc.contributor.author
Hoffmann, Pascal
dc.contributor.author
Lherbet, Christian
dc.contributor.author
Tonge, Peter J.
dc.contributor.author
Tekwani, Babu
dc.contributor.author
Morbidoni, Héctor Ricardo
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dc.contributor.author
Labadie, Guillermo Roberto
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dc.date.available
2021-03-29T19:59:11Z
dc.date.issued
2021-01
dc.identifier.citation
Fernandez de Luco, Julia; Recio Balsells, Alejandro Iván; Ghiano, Diego German; Bortolotti, Ana; Belardinelli, Juan Manuel; et al.; Exploring the chemical space of 1,2,3-triazolyl triclosan analogs for discovery of new antileishmanial chemotherapeutic agents; Royal Society of Chemistry; RSC Medicinal Chemistry; 12; 1; 1-2021; 120-128
dc.identifier.issn
2632-8682
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/129194
dc.description.abstract
Triclosan and isoniazid are known antitubercular compounds that have proven to be also active againstLeishmaniaparasites. On these grounds, a collection of 37 diverse 1,2,3-triazoles based on the antitubercular molecules triclosan and 5-octyl-2-phenoxyphenol (8PP) were designed in search of novel structures with leishmanicidal activity and prepared using different alkynes and azides. The 37 compounds were assayed againstLeishmania donovani, the etiological agent of leishmaniasis, yielding some analogs with activity at micromolar concentrations and againstM. tuberculosisH37Rv resulting in scarce active compounds with an MIC of 20 μM. To study the mechanism of action of these catechols, we analyzed the inhibition activity of the library on theM. tuberculosisenoyl-ACP reductase (ENR) InhA, obtaining poor inhibition of the enzyme. The cytotoxicity against Vero cells was also tested, resulting in none of the compounds being cytotoxic at concentrations of up to 20 μM. Derivative5fcould be considered a valuable starting point for future antileishmanial drug development. The validation of a putative leishmanial InhA orthologue as a therapeutic target needs to be further investigated.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
Royal Society of Chemistry
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dc.rights
info:eu-repo/semantics/restrictedAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
dc.subject
TUBERCULOSIS
dc.subject
LEISHMANIASIS
dc.subject
INHA
dc.subject
CLOTRIMAZOL
dc.subject.classification
Otras Ciencias Químicas
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dc.subject.classification
Ciencias Químicas
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dc.subject.classification
CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS
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dc.title
Exploring the chemical space of 1,2,3-triazolyl triclosan analogs for discovery of new antileishmanial chemotherapeutic agents
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2021-02-10T21:03:03Z
dc.journal.volume
12
dc.journal.number
1
dc.journal.pagination
120-128
dc.journal.pais
Reino Unido
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dc.journal.ciudad
Londres
dc.description.fil
Fil: Fernandez de Luco, Julia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Química Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Química Rosario; Argentina
dc.description.fil
Fil: Recio Balsells, Alejandro Iván. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Química Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Química Rosario; Argentina
dc.description.fil
Fil: Ghiano, Diego German. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Química Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Química Rosario; Argentina
dc.description.fil
Fil: Bortolotti, Ana. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario; Argentina. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Médicas. Escuela de Ciencias Médicas. Cátedra de Microbiología, Parasitología y Virología; Argentina
dc.description.fil
Fil: Belardinelli, Juan Manuel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario; Argentina. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Médicas. Escuela de Ciencias Médicas. Cátedra de Microbiología, Parasitología y Virología; Argentina
dc.description.fil
Fil: Liu, Nina. Stony Brook University; Estados Unidos
dc.description.fil
Fil: Hoffmann, Pascal. Université Paul Sabatier; Francia
dc.description.fil
Fil: Lherbet, Christian. Université Paul Sabatier; Francia
dc.description.fil
Fil: Tonge, Peter J.. Stony Brook University; Estados Unidos
dc.description.fil
Fil: Tekwani, Babu. University of Mississippi; Estados Unidos
dc.description.fil
Fil: Morbidoni, Héctor Ricardo. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Médicas. Escuela de Ciencias Médicas. Cátedra de Microbiología, Parasitología y Virología; Argentina
dc.description.fil
Fil: Labadie, Guillermo Roberto. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Química Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Química Rosario; Argentina
dc.journal.title
RSC Medicinal Chemistry
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2021/md/d0md00291g#!divAbstract
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/http://dx.doi.org/10.1039/D0MD00291G
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