Mostrar el registro sencillo del ítem
dc.contributor.author
M'Kadmi, Céline
dc.contributor.author
Cabral, Agustina Soledad
![Se ha confirmado la validez de este valor de autoridad por un usuario](/themes/CONICETDigital/images/authority_control/invisible.gif)
dc.contributor.author
Barrile, Franco
![Se ha confirmado la validez de este valor de autoridad por un usuario](/themes/CONICETDigital/images/authority_control/invisible.gif)
dc.contributor.author
Giribaldi, Julien
dc.contributor.author
Cantel, Sonia
dc.contributor.author
Damian, Marjorie
dc.contributor.author
Mary, Sophie
dc.contributor.author
Denoyelle, Séverine
dc.contributor.author
Dutertre, Sébastien
dc.contributor.author
Péraldi Roux, Sylvie
dc.contributor.author
Neasta, Jérémie
dc.contributor.author
Oiry, Catherine
dc.contributor.author
Banères, Jean Louis
dc.contributor.author
Marie, Jacky
dc.contributor.author
Perello, Mario
![Se ha confirmado la validez de este valor de autoridad por un usuario](/themes/CONICETDigital/images/authority_control/invisible.gif)
dc.contributor.author
Fehrentz, Jean Alain
dc.date.available
2021-03-16T15:14:08Z
dc.date.issued
2018-12-13
dc.identifier.citation
M'Kadmi, Céline; Cabral, Agustina Soledad; Barrile, Franco; Giribaldi, Julien; Cantel, Sonia; et al.; N-Terminal Liver-Expressed Antimicrobial Peptide 2 (LEAP2) Region Exhibits Inverse Agonist Activity toward the Ghrelin Receptor; American Chemical Society; Journal of Medicinal Chemistry; 62; 2; 13-12-2018; 965-973
dc.identifier.issn
0022-2623
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/128380
dc.description.abstract
The ghrelin receptor or growth hormone secretagogue receptor (GHSR) is a G-protein-coupled receptor that controls growth hormone and insulin secretion, food intake, and reward-seeking behaviors. Liver-expressed antimicrobial peptide 2 (LEAP2) was recently described as an endogenous antagonist of GHSR. Here, we present a study aimed at delineating the structural determinants required for LEAP2 activity toward GHSR. We demonstrate that the entire sequence of LEAP2 is not necessary for its actions. Indeed, the N-terminal part alone confers receptor binding and activity to LEAP2. We found that both LEAP2 and its N-terminal part behave as inverse agonists of GHSR and as competitive antagonists of ghrelin-induced inositol phosphate production and calcium mobilization. Accordingly, the N-terminal region of LEAP2 is able to inhibit ghrelin-induced food intake in mice. These data demonstrate an unexpected pharmacological activity for LEAP2 that is likely to have an important role in the control of ghrelin response under normal and pathological conditions.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
American Chemical Society
![Se ha confirmado la validez de este valor de autoridad por un usuario](/themes/CONICETDigital/images/authority_control/invisible.gif)
dc.rights
info:eu-repo/semantics/openAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
dc.subject
FOOD INTAKE
dc.subject
INVERSE AGONIST
dc.subject.classification
Neurociencias
![Se ha confirmado la validez de este valor de autoridad por un usuario](/themes/CONICETDigital/images/authority_control/invisible.gif)
dc.subject.classification
Medicina Básica
![Se ha confirmado la validez de este valor de autoridad por un usuario](/themes/CONICETDigital/images/authority_control/invisible.gif)
dc.subject.classification
CIENCIAS MÉDICAS Y DE LA SALUD
![Se ha confirmado la validez de este valor de autoridad por un usuario](/themes/CONICETDigital/images/authority_control/invisible.gif)
dc.title
N-Terminal Liver-Expressed Antimicrobial Peptide 2 (LEAP2) Region Exhibits Inverse Agonist Activity toward the Ghrelin Receptor
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2020-11-11T15:55:27Z
dc.journal.volume
62
dc.journal.number
2
dc.journal.pagination
965-973
dc.journal.pais
Estados Unidos
![Se ha confirmado la validez de este valor de autoridad por un usuario](/themes/CONICETDigital/images/authority_control/invisible.gif)
dc.description.fil
Fil: M'Kadmi, Céline. Université Montpellier II; Francia
dc.description.fil
Fil: Cabral, Agustina Soledad. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - La Plata. Instituto Multidisciplinario de Biología Celular. Grupo Vinculado al IMBICE - Grupo de Biología Estructural y Biotecnología - Universidad Nacional de Quilmes - GBEyB | Provincia de Buenos Aires. Gobernación. Comisión de Investigaciones Científicas. Instituto Multidisciplinario de Biología Celular. Grupo Vinculado al IMBICE - Grupo de Biología Estructural y Biotecnología - Universidad Nacional de Quilmes - GBEyB | Universidad Nacional de La Plata. Instituto Multidisciplinario de Biología Celular. Grupo Vinculado al IMBICE - Grupo de Biología Estructural y Biotecnología - Universidad Nacional de Quilmes - GBEyB; Argentina
dc.description.fil
Fil: Barrile, Franco. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - La Plata. Instituto Multidisciplinario de Biología Celular. Grupo Vinculado al IMBICE - Grupo de Biología Estructural y Biotecnología - Universidad Nacional de Quilmes - GBEyB | Provincia de Buenos Aires. Gobernación. Comisión de Investigaciones Científicas. Instituto Multidisciplinario de Biología Celular. Grupo Vinculado al IMBICE - Grupo de Biología Estructural y Biotecnología - Universidad Nacional de Quilmes - GBEyB | Universidad Nacional de La Plata. Instituto Multidisciplinario de Biología Celular. Grupo Vinculado al IMBICE - Grupo de Biología Estructural y Biotecnología - Universidad Nacional de Quilmes - GBEyB; Argentina
dc.description.fil
Fil: Giribaldi, Julien. Université Montpellier II; Francia
dc.description.fil
Fil: Cantel, Sonia. Université Montpellier II; Francia
dc.description.fil
Fil: Damian, Marjorie. Université Montpellier II; Francia
dc.description.fil
Fil: Mary, Sophie. Université Montpellier II; Francia
dc.description.fil
Fil: Denoyelle, Séverine. Université Montpellier II; Francia
dc.description.fil
Fil: Dutertre, Sébastien. Université Montpellier II; Francia
dc.description.fil
Fil: Péraldi Roux, Sylvie. Université Montpellier II; Francia
dc.description.fil
Fil: Neasta, Jérémie. Université Montpellier II; Francia
dc.description.fil
Fil: Oiry, Catherine. Université Montpellier II; Francia
dc.description.fil
Fil: Banères, Jean Louis. Université Montpellier II; Francia
dc.description.fil
Fil: Marie, Jacky. Université Montpellier II; Francia
dc.description.fil
Fil: Perello, Mario. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - La Plata. Instituto Multidisciplinario de Biología Celular. Grupo Vinculado al IMBICE - Grupo de Biología Estructural y Biotecnología - Universidad Nacional de Quilmes - GBEyB | Provincia de Buenos Aires. Gobernación. Comisión de Investigaciones Científicas. Instituto Multidisciplinario de Biología Celular. Grupo Vinculado al IMBICE - Grupo de Biología Estructural y Biotecnología - Universidad Nacional de Quilmes - GBEyB | Universidad Nacional de La Plata. Instituto Multidisciplinario de Biología Celular. Grupo Vinculado al IMBICE - Grupo de Biología Estructural y Biotecnología - Universidad Nacional de Quilmes - GBEyB; Argentina
dc.description.fil
Fil: Fehrentz, Jean Alain. Université Montpellier II; Francia
dc.journal.title
Journal of Medicinal Chemistry
![Se ha confirmado la validez de este valor de autoridad por un usuario](/themes/CONICETDigital/images/authority_control/invisible.gif)
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/http://dx.doi.org/10.1021/acs.jmedchem.8b01644
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.8b01644
Archivos asociados