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dc.contributor.author
Faillace, Martín Sebastián
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dc.contributor.author
Alves Borges Leal, Antonio
dc.contributor.author
Araújo de Oliveira Alcântara, Felipe
dc.contributor.author
Ferreira, Josie
dc.contributor.author
de Siqueira-Júnior, José
dc.contributor.author
Sampaio Nogueira, Carlos
dc.contributor.author
Barreto, Humberto
dc.contributor.author
Peláez, Walter José
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dc.date.available
2021-03-10T12:15:51Z
dc.date.issued
2020-11
dc.identifier.citation
Faillace, Martín Sebastián; Alves Borges Leal, Antonio; Araújo de Oliveira Alcântara, Felipe; Ferreira, Josie; de Siqueira-Júnior, José; et al.; Inhibition of the NorA efflux pump of S. aureus by (Z)-5-(4-Fluorobenzylidene)-Imidazolidines; Elservier; Biorganic and Medicinal Chemistry Letters; 31; 11-2020; 1-4
dc.identifier.issn
0960-894X
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/127911
dc.description.abstract
Searching for new alternatives to antibiotic treatments is crucial to surmount the multidrug-resistant bacteria. In this work, the antimicrobial activity of synthetic imidazolidines was evaluated as well as their modulating effect on the resistance to fluoroquinolones in a S. aureus strain (SA-1199B), which overexpresses the norA gene that encodes the NorA efflux pump. Results showed weak antimicrobial activity (512 μg mL−1) for two fluorobenzylidene derivatives against this bacterial strain, while the other benzylidene derivatives were inactive. Despite this fact, both fluorinated compounds were able to enhance the activity of norfloxacin and ciprofloxacin against SA-1199B up to 6.4– and 3.2-fold, respectively. In addition, both derivatives potentiated the action of ethidium bromide against this strain, suggesting that the modulating effect probably involves the inhibition of the NorA efflux pump, which is in concordance with the fluorimetic assays and molecular docking analyses performed in this work.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
Elservier
dc.rights
info:eu-repo/semantics/restrictedAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
dc.subject
ANTIBIOTICS
dc.subject
ANTIMICROBIAL ACTIVITY
dc.subject
IMIDAZOLIDINES
dc.subject
NORA EFFLUX PUMP
dc.subject
STAPHYLOCOCCUS AUREUS
dc.subject.classification
Otras Ciencias Químicas
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dc.subject.classification
Ciencias Químicas
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dc.subject.classification
CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS
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dc.title
Inhibition of the NorA efflux pump of S. aureus by (Z)-5-(4-Fluorobenzylidene)-Imidazolidines
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2020-12-22T15:41:58Z
dc.journal.volume
31
dc.journal.pagination
1-4
dc.journal.pais
Estados Unidos
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dc.description.fil
Fil: Faillace, Martín Sebastián. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Investigaciones en Físico-química de Córdoba. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Instituto de Investigaciones en Físico-química de Córdoba; Argentina
dc.description.fil
Fil: Alves Borges Leal, Antonio. Universidade Federal Do Piauí; Brasil
dc.description.fil
Fil: Araújo de Oliveira Alcântara, Felipe. Universidade Federal Do Piauí; Brasil
dc.description.fil
Fil: Ferreira, Josie. Universidade Federal Do Piauí; Brasil
dc.description.fil
Fil: de Siqueira-Júnior, José. Federal University Of Paraiba; Brasil
dc.description.fil
Fil: Sampaio Nogueira, Carlos. Universidade Regional Do Cariri; Brasil
dc.description.fil
Fil: Barreto, Humberto. Universidade Federal Do Piauí; Brasil
dc.description.fil
Fil: Peláez, Walter José. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Investigaciones en Físico-química de Córdoba. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Instituto de Investigaciones en Físico-química de Córdoba; Argentina
dc.journal.title
Biorganic and Medicinal Chemistry Letters
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dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0960894X20307812
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/http://dx.doi.org/10.1016/j.bmcl.2020.127670
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