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dc.contributor.author
Salazar Rojas, Duvernis Maria
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dc.contributor.author
Maggio, Ruben Mariano
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dc.contributor.author
Kaufman, Teodoro Saul
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dc.date.available
2021-03-02T16:35:08Z
dc.date.issued
2020-04
dc.identifier.citation
Salazar Rojas, Duvernis Maria; Maggio, Ruben Mariano; Kaufman, Teodoro Saul; Preparation and characterization of a new solid form of praziquantel, an essential anthelmintic drug: Praziquantel racemic monohydrate; Elsevier Science; European Journal of Pharmaceutical Sciences; 146; 4-2020; 1-9
dc.identifier.issn
0928-0987
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/127163
dc.description.abstract
Praziquantel (PZQ) is a highly effective low-cost anthelmintic agent used as the first-choice treatment against schistosomiasis. The low solubility of the active is a major drawback for pharmaceutical formulation. A valid approach of the pharmaceutical industry for the improvement of the pharmacotechnical features of the active principles (such as solubility, processability, stability, among others), is the preparation of new solid forms, such as salts, polymorph, and pseudo-polymorph. Herein we report the preparation and characterization of a new solid form PZQ. The PZQ monohydrate (PZQ-MH) was prepared by a solventless procedure from the commercial racemate and the product was characterized at the solid-state employing optical digital microscopy, thermal methods (melting point, differential scanning calorimetry and thermogravimetric analysis), as well as and mid-infrared and near infrared spectroscopies. The chemical structure and content of water were full assessed by 1H nuclear magnetic resonance (NMR) in solution. The amount of water in PZQ-was also determined by different approaches, including thermogravimetric analysis and the loss on drying test. Solid-state 13C NMR (ssNMR) and X-ray powder diffraction (XRPD) completed the structural characterization of the new monohydrate. PZQ-MH showed a crystalline behavior during XRPD experiments and showed relevant differences in spectroscopic, calorimetric, ssNMR and XRPD signals when it was compared with the known crystal (Form A) and amorphous forms of PZQ. The determination of the intrinsic dissolution rate (IDR) of PZQ-MH was carried out as a functional characterization, observing that the new form had slightly higher IDR than Form A.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
Elsevier Science
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dc.rights
info:eu-repo/semantics/openAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/2.5/ar/
dc.subject
DSC AND TGA
dc.subject
MONOHYDRATE
dc.subject
PSEUDO-POLYMORPHISM
dc.subject
RACEMIC PRAZIQUANTEL
dc.subject
SOLID-STATE CHARACTERIZATION
dc.subject
VIBRATIONAL SPECTROSCOPY
dc.subject.classification
Química Analítica
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dc.subject.classification
Ciencias Químicas
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dc.subject.classification
CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS
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dc.title
Preparation and characterization of a new solid form of praziquantel, an essential anthelmintic drug: Praziquantel racemic monohydrate
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2020-06-23T15:13:06Z
dc.journal.volume
146
dc.journal.pagination
1-9
dc.journal.pais
Países Bajos
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dc.journal.ciudad
Amsterdam
dc.description.fil
Fil: Salazar Rojas, Duvernis Maria. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Química Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Química Rosario; Argentina. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Departamento de Química Orgánica; Argentina
dc.description.fil
Fil: Maggio, Ruben Mariano. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Química Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Química Rosario; Argentina. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Departamento de Química Orgánica; Argentina
dc.description.fil
Fil: Kaufman, Teodoro Saul. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Química Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Química Rosario; Argentina. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Departamento de Química Orgánica; Argentina
dc.journal.title
European Journal of Pharmaceutical Sciences
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dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/http://dx.doi.org/10.1016/j.ejps.2020.105267
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0928098720300567
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