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dc.contributor.author
Leroux, Alejandro Ezequiel
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dc.contributor.author
Gross, Lissy Zoe Florens
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dc.contributor.author
Sacerdoti, Mariana
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dc.contributor.author
Biondi, Ricardo Miguel
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dc.contributor.other
Zhang, Jian
dc.contributor.other
Nussinov, Ruth
dc.date.available
2021-02-03T13:28:31Z
dc.date.issued
2019
dc.identifier.citation
Leroux, Alejandro Ezequiel; Gross, Lissy Zoe Florens; Sacerdoti, Mariana; Biondi, Ricardo Miguel; Allosteric Regulation of Protein Kinases Downstream of PI3-Kinase Signalling; Springer; 2019; 279-311
dc.identifier.isbn
978-981-13-8718-0
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/124574
dc.description.abstract
Allostery is a basic principle that enables proteins to process and transmit cellular information. Protein kinases evolved allosteric mechanisms to transduce cellular signals to downstream signalling components or effector molecules. Protein kinases catalyse the transfer of the terminal phosphate from ATP to protein substrates upon specific stimuli. Protein kinases are targets for the development of small molecule inhibitors for the treatment of human diseases. Drug development has focussed on ATP-binding site, while there is increase interest in the development of drugs targeting alternative sites, i.e. allosteric sites. Here, we review the mechanism of regulation of protein kinases, which often involve the allosteric modulation of the ATP-binding site, enhancing or inhibiting activity. We exemplify the molecular mechanism of allostery in protein kinases downstream of PI3-kinase signalling with a focus on phosphoinositide-dependent protein kinase 1 (PDK1), a model kinase where small compounds can allosterically modulate the conformation of the kinase bidirectionally.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
Springer
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dc.rights
info:eu-repo/semantics/restrictedAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
dc.subject
Allostery
dc.subject
Kinase
dc.subject
PDK1
dc.subject
PIF pocket
dc.subject
Small molecules
dc.subject
AGC kinase
dc.subject
Allosteric drug
dc.subject
Bidirectional allostery
dc.subject
ATP binding site
dc.subject.classification
Bioquímica y Biología Molecular
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dc.subject.classification
Ciencias Biológicas
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dc.subject.classification
CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS
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dc.subject.classification
Farmacología y Farmacia
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dc.subject.classification
Medicina Básica
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CIENCIAS MÉDICAS Y DE LA SALUD
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dc.subject.classification
Química Orgánica
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Ciencias Químicas
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dc.subject.classification
CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS
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dc.title
Allosteric Regulation of Protein Kinases Downstream of PI3-Kinase Signalling
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.type
info:eu-repo/semantics/bookPart
dc.type
info:ar-repo/semantics/parte de libro
dc.date.updated
2020-11-20T19:55:04Z
dc.journal.pagination
279-311
dc.journal.pais
Singapur
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dc.journal.ciudad
Singapore
dc.description.fil
Fil: Leroux, Alejandro Ezequiel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Parque Centenario. Instituto de Investigación en Biomedicina de Buenos Aires - Instituto Partner de la Sociedad Max Planck; Argentina
dc.description.fil
Fil: Gross, Lissy Zoe Florens. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Parque Centenario. Instituto de Investigación en Biomedicina de Buenos Aires - Instituto Partner de la Sociedad Max Planck; Argentina
dc.description.fil
Fil: Sacerdoti, Mariana. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Parque Centenario. Instituto de Investigación en Biomedicina de Buenos Aires - Instituto Partner de la Sociedad Max Planck; Argentina
dc.description.fil
Fil: Biondi, Ricardo Miguel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Parque Centenario. Instituto de Investigación en Biomedicina de Buenos Aires - Instituto Partner de la Sociedad Max Planck; Argentina
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://link.springer.com/chapter/10.1007/978-981-13-8719-7_12
dc.conicet.paginas
386
dc.source.titulo
Protein Allostery in Drug Discovery
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