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dc.contributor.author
Vettorazzi, Marcela Cristina
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dc.contributor.author
Vila, Laura
dc.contributor.author
Lima, Santiago
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dc.contributor.author
Acosta, Lina
dc.contributor.author
Yépes, Felipe
dc.contributor.author
Palma, Alirio
dc.contributor.author
Cobo, Justo
dc.contributor.author
Tengler, Jan
dc.contributor.author
Malik, Ivan
dc.contributor.author
Alvarez, Sergio Eduardo
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dc.contributor.author
Marqués, Patrice
dc.contributor.author
Cabedo, Nuria
dc.contributor.author
Sanz, María J.
dc.contributor.author
Jampilek, Josef
dc.contributor.author
Spiegel, Sarah
dc.contributor.author
Enriz, Ricardo Daniel
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dc.date.available
2020-11-26T20:52:08Z
dc.date.issued
2019-03
dc.identifier.citation
Vettorazzi, Marcela Cristina; Vila, Laura; Lima, Santiago; Acosta, Lina; Yépes, Felipe; et al.; Synthesis and biological evaluation of sphingosine kinase 2 inhibitors with anti‐inflammatory activity; Wiley VCH Verlag; Archiv Der Pharmazie; 352; 3; 3-2019; 1-14; 1800298
dc.identifier.issn
0365-6233
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/119184
dc.description.abstract
The synthesis of inhibitors of SphK2 with novel structural scaffolds is reported. These compounds were designed from a molecular modeling study, in which the molecular interactions stabilizing the different complexes were taken into account. Particularly interesting is that 7‐bromo‐2‐(2‐phenylethyl)‐2,3,4,5‐tetrahydro‐1,4‐epoxynaphtho[1,2‐b]azepine, which is a selective inhibitor of SphK2, does not exert any cytotoxic effects and has a potent anti‐inflammatory effect. It was found to inhibit mononuclear cell adhesion to the dysfunctional endothelium with minimal impact on neutrophil–endothelial cell interactions. The information obtained from our theoretical and experimental study can be useful in the search for inhibitors of SphK2 that play a prominent role in different diseases, especially in inflammatory and cardiovascular disorders.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
Wiley VCH Verlag
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dc.rights
info:eu-repo/semantics/restrictedAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
dc.subject
ANTI-INFLAMMATORY ACTIVITY
dc.subject
BIOASSAYS
dc.subject
MOLECULAR MODELING
dc.subject
SPHINGOSINE KINASE 2 INHIBITORS
dc.subject
SYNTHESIS
dc.subject.classification
Físico-Química, Ciencia de los Polímeros, Electroquímica
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dc.subject.classification
Ciencias Químicas
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dc.subject.classification
CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS
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dc.title
Synthesis and biological evaluation of sphingosine kinase 2 inhibitors with anti‐inflammatory activity
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2020-11-18T20:46:26Z
dc.identifier.eissn
1521-4184
dc.journal.volume
352
dc.journal.number
3
dc.journal.pagination
1-14; 1800298
dc.journal.pais
Alemania
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dc.description.fil
Fil: Vettorazzi, Marcela Cristina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto Multidisciplinario de Investigaciones Biológicas de San Luis. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Ciencias Físico Matemáticas y Naturales. Instituto Multidisciplinario de Investigaciones Biológicas de San Luis; Argentina
dc.description.fil
Fil: Vila, Laura. Universidad de Valencia; España
dc.description.fil
Fil: Lima, Santiago. Virginia Commonwealth University School of Medicine; Estados Unidos
dc.description.fil
Fil: Acosta, Lina. Universidad Industrial Santander; Colombia
dc.description.fil
Fil: Yépes, Felipe. Universidad Industrial Santander; Colombia
dc.description.fil
Fil: Palma, Alirio. Universidad Industrial Santander; Colombia
dc.description.fil
Fil: Cobo, Justo. Universidad de Jaén; España
dc.description.fil
Fil: Tengler, Jan. Medis International a.s.; República Checa
dc.description.fil
Fil: Malik, Ivan. Comenius University; Eslovaquia
dc.description.fil
Fil: Alvarez, Sergio Eduardo. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto Multidisciplinario de Investigaciones Biológicas de San Luis. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Ciencias Físico Matemáticas y Naturales. Instituto Multidisciplinario de Investigaciones Biológicas de San Luis; Argentina
dc.description.fil
Fil: Marqués, Patrice. Universidad de Valencia; España
dc.description.fil
Fil: Cabedo, Nuria. Universidad de Valencia; España
dc.description.fil
Fil: Sanz, María J.. Universidad de Valencia; España
dc.description.fil
Fil: Jampilek, Josef. Comenius University; Eslovaquia
dc.description.fil
Fil: Spiegel, Sarah. Virginia Commonwealth University School of Medicine; Estados Unidos
dc.description.fil
Fil: Enriz, Ricardo Daniel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto Multidisciplinario de Investigaciones Biológicas de San Luis. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Ciencias Físico Matemáticas y Naturales. Instituto Multidisciplinario de Investigaciones Biológicas de San Luis; Argentina
dc.journal.title
Archiv Der Pharmazie
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dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/http://dx.doi.org/ 10.1002/ardp.201800298
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/ardp.201800298
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