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dc.contributor.author
Boudreau, Marc A.
dc.contributor.author
Ding, Derong
dc.contributor.author
Meisel, Jayda E.
dc.contributor.author
Janardhanan, Jeshina
dc.contributor.author
Spink, Edward
dc.contributor.author
Peng, Zhihong
dc.contributor.author
Qian, Yuanyuan
dc.contributor.author
Yamaguchi, Takao
dc.contributor.author
Testero, Sebastian Andres
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dc.contributor.author
O'Daniel, Peter I.
dc.contributor.author
Leemans, Erika
dc.contributor.author
Lastochkin, Elena
dc.contributor.author
Song, Wei
dc.contributor.author
Schroeder, Valerie A.
dc.contributor.author
Wolter, William R.
dc.contributor.author
Suckow, Mark A.
dc.contributor.author
Mobashery, Shahriar
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dc.contributor.author
Chang, Mayland
dc.date.available
2020-10-28T20:53:53Z
dc.date.issued
2020-03
dc.identifier.citation
Boudreau, Marc A.; Ding, Derong; Meisel, Jayda E.; Janardhanan, Jeshina; Spink, Edward; et al.; Structure-Activity Relationship for the Oxadiazole Class of Antibacterials; American Chemical Society; ACS Medicinal Chemistry Letters; 11; 3; 3-2020; 322-326
dc.identifier.issn
1948-5875
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/117105
dc.description.abstract
A structure-activity relationship (SAR) for the oxadiazole class of antibacterials was evaluated by syntheses of 72 analogs and determination of the minimal-inhibitory concentrations (MICs) against the ESKAPE panel of bacteria. Selected compounds were further evaluated for in vitro toxicity, plasma protein binding, pharmacokinetics (PK), and a mouse model of methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) infection. Oxadiazole 72c shows potent in vitro antibacterial activity, exhibits low clearance, a high volume of distribution, and 41% oral bioavailability, and shows efficacy in mouse models of MRSA infection.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
American Chemical Society
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dc.rights
info:eu-repo/semantics/openAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by/2.5/ar/
dc.subject
ANTIBACTERIALS
dc.subject
OXADIAZOLES
dc.subject
PENICILLIN-BINDING PROTEINS
dc.subject
STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP
dc.subject.classification
Química Orgánica
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dc.subject.classification
Ciencias Químicas
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dc.subject.classification
CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS
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dc.title
Structure-Activity Relationship for the Oxadiazole Class of Antibacterials
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2020-06-23T15:18:35Z
dc.journal.volume
11
dc.journal.number
3
dc.journal.pagination
322-326
dc.journal.pais
Estados Unidos
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dc.journal.ciudad
Washington DC
dc.description.fil
Fil: Boudreau, Marc A.. University of Notre Dame; Estados Unidos
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Fil: Ding, Derong. University of Notre Dame; Estados Unidos
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Fil: Meisel, Jayda E.. University of Notre Dame; Estados Unidos
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Fil: Janardhanan, Jeshina. University of Notre Dame; Estados Unidos
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Fil: Spink, Edward. University of Notre Dame; Estados Unidos
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Fil: Peng, Zhihong. University of Notre Dame; Estados Unidos
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Fil: Qian, Yuanyuan. University of Notre Dame; Estados Unidos
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Fil: Yamaguchi, Takao. University of Notre Dame; Estados Unidos
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Fil: Testero, Sebastian Andres. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Química Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Química Rosario; Argentina. University of Notre Dame; Estados Unidos
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Fil: O'Daniel, Peter I.. University of Notre Dame; Estados Unidos
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Fil: Leemans, Erika. University of Notre Dame; Estados Unidos
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Fil: Lastochkin, Elena. University of Notre Dame; Estados Unidos
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Fil: Song, Wei. University of Notre Dame; Estados Unidos
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Fil: Schroeder, Valerie A.. University of Notre Dame; Estados Unidos
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Fil: Wolter, William R.. University of Notre Dame; Estados Unidos
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Fil: Suckow, Mark A.. University of Notre Dame; Estados Unidos
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Fil: Mobashery, Shahriar. University of Notre Dame; Estados Unidos
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Fil: Chang, Mayland. University of Notre Dame; Estados Unidos
dc.journal.title
ACS Medicinal Chemistry Letters
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/http://pubs.acs.org/doi/10.1021/acsmedchemlett.9b00379
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/http://dx.doi.org/10.1021/acsmedchemlett.9b00379
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