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dc.contributor.author
Angel Guío, J. E.
dc.contributor.author
Santiago, Ana Noemi
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dc.contributor.author
Rossi, Roberto Arturo
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dc.contributor.author
Migliore de Angel, Biagina
dc.contributor.author
Barolo, Silvia Maricel
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dc.contributor.author
Andujar, Sebastian Antonio
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dc.contributor.author
Hernandez, Verónica
dc.contributor.author
Rosales, Cecire
dc.contributor.author
Charris, Jaime
dc.contributor.author
Suárez-Roca, Heberto
dc.contributor.author
Israel, Anita
dc.contributor.author
Ramírez, María M.
dc.contributor.author
Ortega, José
dc.contributor.author
Herrera Cano, Natividad Carolina
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dc.contributor.author
Enriz, Ricardo Daniel
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dc.date.available
2020-09-15T18:47:40Z
dc.date.issued
2011-11
dc.identifier.citation
Angel Guío, J. E.; Santiago, Ana Noemi; Rossi, Roberto Arturo; Migliore de Angel, Biagina; Barolo, Silvia Maricel; et al.; Synthesis and preliminary pharmacological evaluation of methoxilated indoles with possible dopaminergic central action; Colegio de Farmacéuticos de la Provincia de Buenos Aires; Acta Farmacéutica Bonaerense; 30; 10; 11-2011; 1934-1942
dc.identifier.issn
0326-2383
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/114030
dc.description.abstract
Compounds 5-7were synthesized from 4-tetralones with o-iodoanilines by a radical nucleophilicsubstitution or SRN1 reaction, and were pharmacologically evaluated in order to establish their possible antago-nistic action on the central dopaminergic receptors. Behavioural parameters, such as stereotypy in rats were mea-sured after intracerebroventricular administration of these compounds at doses of 10 μg/5 μL. Our resultsdemonstrate that compounds 5-7do not affect stereotypy behaviour. However, they inhibit the apomorphine-in-duced stereotypy behaviour, suggesting the involvement of the central dopaminergic system. Also we observethat there is a concordance between the behavioural profiles induced by our compounds and those reported forclozapine 8and ziprasidone 9. It is plausible to suggest that compounds 5-7could be acting as potential atypicalantipsychotic agents. Quantum calculations performed on the basis of a comparative conformational study oftheir structures indicate a stereoelectronic similarity between the basic nuclei of compounds 4and 5-7. In addi-tion Molecular Dynamics (MD) simulations performed on compounds 5-7at the binding site of dopamine D2re-ceptor suggest that these compounds could interact with the human D2dopamine receptors.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
Colegio de Farmacéuticos de la Provincia de Buenos Aires
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dc.rights
info:eu-repo/semantics/openAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
dc.subject
Evaluacion Biologica
dc.subject
Parkinson
dc.subject.classification
Química Orgánica
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dc.subject.classification
Ciencias Químicas
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dc.subject.classification
CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS
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dc.title
Synthesis and preliminary pharmacological evaluation of methoxilated indoles with possible dopaminergic central action
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2018-10-01T15:25:08Z
dc.journal.volume
30
dc.journal.number
10
dc.journal.pagination
1934-1942
dc.journal.pais
Argentina
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dc.journal.ciudad
Buenos Aires
dc.description.fil
Fil: Angel Guío, J. E.. Universidad del Zulia; Venezuela
dc.description.fil
Fil: Santiago, Ana Noemi. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Investigaciones en Físico-química de Córdoba. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Instituto de Investigaciones en Físico-química de Córdoba; Argentina
dc.description.fil
Fil: Rossi, Roberto Arturo. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Investigaciones en Físico-química de Córdoba. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Instituto de Investigaciones en Físico-química de Córdoba; Argentina
dc.description.fil
Fil: Migliore de Angel, Biagina. Universidad del Zulia; Venezuela
dc.description.fil
Fil: Barolo, Silvia Maricel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Investigaciones en Físico-química de Córdoba. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Instituto de Investigaciones en Físico-química de Córdoba; Argentina
dc.description.fil
Fil: Andujar, Sebastian Antonio. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto Multidisciplinario de Investigaciones Biológicas de San Luis. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Ciencias Físico Matemáticas y Naturales. Instituto Multidisciplinario de Investigaciones Biológicas de San Luis; Argentina
dc.description.fil
Fil: Hernandez, Verónica. Universidad del Zulia; Venezuela
dc.description.fil
Fil: Rosales, Cecire. Universidad del Zulia; Venezuela
dc.description.fil
Fil: Charris, Jaime. Universidad Central de Venezuela; Venezuela
dc.description.fil
Fil: Suárez-Roca, Heberto. Universidad del Zulia; Venezuela
dc.description.fil
Fil: Israel, Anita. Universidad Central de Venezuela; Venezuela
dc.description.fil
Fil: Ramírez, María M.. Universidad del Zulia; Venezuela
dc.description.fil
Fil: Ortega, José. Universidad del Zulia; Venezuela
dc.description.fil
Fil: Herrera Cano, Natividad Carolina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Instituto de Ciencia y Tecnología de Alimentos Córdoba. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Instituto de Ciencia y Tecnología de Alimentos Córdoba; Argentina
dc.description.fil
Fil: Enriz, Ricardo Daniel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - San Luis. Instituto Multidisciplinario de Investigaciones Biológicas de San Luis. Universidad Nacional de San Luis. Facultad de Ciencias Físico Matemáticas y Naturales. Instituto Multidisciplinario de Investigaciones Biológicas de San Luis; Argentina
dc.journal.title
Acta Farmacéutica Bonaerense
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dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/http://www.latamjpharm.org/previous_issue.php?vol=30&num=10
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