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dc.contributor.author
Buchter, Valentin
dc.contributor.author
Priotti, Josefina
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dc.contributor.author
Leonardi, Darío
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dc.contributor.author
Lamas, Maria Celina
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dc.contributor.author
Keiser, Jennifer
dc.date.available
2020-08-13T19:18:26Z
dc.date.issued
2020-02
dc.identifier.citation
Buchter, Valentin; Priotti, Josefina; Leonardi, Darío; Lamas, Maria Celina; Keiser, Jennifer; Preparation, Physicochemical Characterization and In Vitro and In Vivo Activity Against Heligmosomoides polygyrus of Novel Oral Formulations of Albendazole and Mebendazole; John Wiley & Sons Inc; Journal of Pharmaceutical Sciences; 22; 1; 2-2020; 1-11
dc.identifier.issn
0022-3549
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/111688
dc.description.abstract
Albendazole (ABZ) and mebendazole (MBZ) are the 2 most commonly used drugs in the treatment of soil-transmitted helminth infections in humans, but their performance is hampered by low solubility and physicochemical properties. We developed different formulations (β-cyclodextrin inclusion complexes, chitosan-based microcrystals (CH), and polyvinyl alcohol and polysorbate 80?based nanoparticles [P80]) of ABZ and MBZ with an improved in vitro solubility profile and tested their activities in vitro and in vivo against the hookworm Heligmosomoides polygyrus. We found that all formulations tested showed a faster and higher dissolution level and were more active than the standard drugs. When compared to ABZ, ABZ-P80 revealed the highest improvement in terms of solubility increase (4-fold increase) and in vivo activity (an ED50 of 7.0 mg/kg for ABZ and of 4.1 mg/kg for ABZ-P80). Although the activity of MBZ was in all cases lower than ABZ, the improved formulations of MBZ performed better than standard MBZ, where MBZ-CH showed a significantly higher in vivo activity (ED50 of 8.02 mg/kg vs. an ED50 of 203 mg/kg for MBZ). In this work, we identified MBZ-CH and ABZ-P80 formulations as lead formulations hence further studies should be conducted.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
John Wiley & Sons Inc
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dc.rights
info:eu-repo/semantics/restrictedAccess
dc.rights
Atribución-NoComercial-CompartirIgual 2.5 Argentina (CC BY-NC-SA 2.5 AR)
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
dc.subject
ALBENDAZOLE
dc.subject
CHITOSAN MICROCRYSTALS
dc.subject
CYCLODEXTRIN COMPLEXES
dc.subject
MEBENDAZOLE
dc.subject
POLYSORBATE 80
dc.subject
POLYVINYL ALCOHOL
dc.subject.classification
Otras Ciencias Químicas
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dc.subject.classification
Ciencias Químicas
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dc.subject.classification
CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS
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dc.title
Preparation, Physicochemical Characterization and In Vitro and In Vivo Activity Against Heligmosomoides polygyrus of Novel Oral Formulations of Albendazole and Mebendazole
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2020-06-23T15:13:03Z
dc.journal.volume
22
dc.journal.number
1
dc.journal.pagination
1-11
dc.journal.pais
Estados Unidos
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dc.journal.ciudad
Berkeley
dc.description.fil
Fil: Buchter, Valentin. Swiss Tropical and Public Health Institute; Suiza. Universität Basel; Suiza
dc.description.fil
Fil: Priotti, Josefina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Química Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Química Rosario; Argentina
dc.description.fil
Fil: Leonardi, Darío. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Química Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Química Rosario; Argentina
dc.description.fil
Fil: Lamas, Maria Celina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Química Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Química Rosario; Argentina
dc.description.fil
Fil: Keiser, Jennifer. Swiss Tropical and Public Health Institute; Suiza. Universität Basel; Suiza
dc.journal.title
Journal of Pharmaceutical Sciences
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dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/http://dx.doi.org/10.1016/j.xphs.2020.02.002
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://jpharmsci.org/article/S0022-3549(20)30075-7/fulltext
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