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dc.contributor.author
Obiol, Diego Javier
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dc.contributor.author
Martínez, Andrea
dc.contributor.author
Ferronato, María Julia
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Quevedo, Mario Alfredo
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Grioli, Silvina Mariela
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Alonso, Eliana Noelia
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dc.contributor.author
Gómez, Generosa
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dc.contributor.author
Fall, Yagamare
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dc.contributor.author
Facchinetti, Maria Marta
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dc.contributor.author
Curino, Alejandro Carlos
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dc.date.available
2020-08-10T19:11:09Z
dc.date.issued
2019-04-26
dc.identifier.citation
Obiol, Diego Javier; Martínez, Andrea; Ferronato, María Julia; Quevedo, Mario Alfredo; Grioli, Silvina Mariela; et al.; Novel calcitriol analogue with an oxolane group: In vitro, in vivo, and in silico studies; Wiley VCH Verlag; Archiv Der Pharmazie; 352; 5; 26-4-2019; 1-10
dc.identifier.issn
0365-6233
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/111341
dc.description.abstract
The active form of vitamin D3, calcitriol, is a potent antiproliferative compound. However, when effective antitumor doses of calcitriol are used, hypercalcemic effects are observed, thus blocking its therapeutic application. To overcome this problem, structural analogues have been designed with the aim of retaining or even increasing the antitumor effects while decreasing its calcemic activity. This report aims at gaining insights into the structure–activity relationships of the novel oxolane‐ containing analogue, AM‐27, recently synthesized. We herein demonstrate that this compound has antiproliferative and antimigratory effects in squamous cell carcinoma, glioblastoma, and breast cancer cell lines. Analyses of the mechanisms underlying the AM‐27 effects on cell viability revealed induction of apoptosis by the analogue. Importantly, nonmalignant cell lines were little or not affected by the compound. In addition, the analogue did not produce hypercalcemia in mice. Also, in silico studies involving docking and molecular dynamics techniques showed that AM‐27 is able to bind to the human vitamin D receptor with a higher affinity than the natural ligand calcitriol, a feature that is mostly derived from an electrostatic interaction pattern. Altogether, the proapoptotic effect observed in cancer cells, the lack of calcemic activity in mice, and the differential effects in normal cells suggest the potential of AM‐27 as a therapeutic compound for cancer treatment.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
Wiley VCH Verlag
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dc.rights
info:eu-repo/semantics/restrictedAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/2.5/ar/
dc.subject
TREATMENT
dc.subject
ANALOGUE
dc.subject
CALCITRIOL
dc.subject
CANCER
dc.subject
OXOLANE
dc.subject
VITAMIN D RECEPTOR
dc.subject.classification
Medicina Química
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dc.subject.classification
Medicina Básica
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dc.subject.classification
CIENCIAS MÉDICAS Y DE LA SALUD
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dc.title
Novel calcitriol analogue with an oxolane group: In vitro, in vivo, and in silico studies
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2020-02-26T19:36:32Z
dc.identifier.eissn
1521-4184
dc.journal.volume
352
dc.journal.number
5
dc.journal.pagination
1-10
dc.journal.pais
Alemania
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dc.journal.ciudad
Weinheim
dc.description.fil
Fil: Obiol, Diego Javier. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Bahía Blanca. Instituto de Física del Sur. Universidad Nacional del Sur. Departamento de Física. Instituto de Física del Sur; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Bahía Blanca. Instituto de Investigaciones Bioquímicas de Bahía Blanca. Universidad Nacional del Sur. Instituto de Investigaciones Bioquímicas de Bahía Blanca; Argentina
dc.description.fil
Fil: Martínez, Andrea. Universidad de Vigo; España
dc.description.fil
Fil: Ferronato, María Julia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Bahía Blanca. Instituto de Investigaciones Bioquímicas de Bahía Blanca. Universidad Nacional del Sur. Instituto de Investigaciones Bioquímicas de Bahía Blanca; Argentina
dc.description.fil
Fil: Quevedo, Mario Alfredo. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina
dc.description.fil
Fil: Grioli, Silvina Mariela. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Bahía Blanca. Instituto de Investigaciones Bioquímicas de Bahía Blanca. Universidad Nacional del Sur. Instituto de Investigaciones Bioquímicas de Bahía Blanca; Argentina
dc.description.fil
Fil: Alonso, Eliana Noelia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Bahía Blanca. Instituto de Investigaciones Bioquímicas de Bahía Blanca. Universidad Nacional del Sur. Instituto de Investigaciones Bioquímicas de Bahía Blanca; Argentina
dc.description.fil
Fil: Gómez, Generosa. Universidad de Vigo; España
dc.description.fil
Fil: Fall, Yagamare. Universidad de Vigo; España
dc.description.fil
Fil: Facchinetti, Maria Marta. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Bahía Blanca. Instituto de Investigaciones Bioquímicas de Bahía Blanca. Universidad Nacional del Sur. Instituto de Investigaciones Bioquímicas de Bahía Blanca; Argentina
dc.description.fil
Fil: Curino, Alejandro Carlos. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Bahía Blanca. Instituto de Investigaciones Bioquímicas de Bahía Blanca. Universidad Nacional del Sur. Instituto de Investigaciones Bioquímicas de Bahía Blanca; Argentina
dc.journal.title
Archiv Der Pharmazie
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dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/ardp.201800315
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/https://doi.org/10.1002/ardp.201800315
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