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dc.contributor.author
Seeman, Philip
dc.contributor.author
Caruso, Carla Mariana
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dc.contributor.author
Lasaga, Mercedes Isabel
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dc.date.available
2020-06-29T14:30:13Z
dc.date.issued
2008-02
dc.identifier.citation
Seeman, Philip; Caruso, Carla Mariana; Lasaga, Mercedes Isabel; Memantine agonist action at dopamine D2High receptors; Veterinary and Human Toxicology; Synapse; 62; 2; 2-2008; 149-153
dc.identifier.issn
0887-4476
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/108388
dc.description.abstract
Memantine is reported to improve symptoms in moderate cases of Alzheimer´s disease and Parkinson´s disease, but is also known to trigger psychosis in some Parkinson patients. Because these clinical features suggested a possible dopamine component of memantine action, we measured the potency of memantine on the functional high-affinity state of dopamine D2 receptors, or D2(High). Using [(3)H]domperidone to label D2 receptors, the memantine dissociation constant at D2(High) was 917 +/- 23 nM for rat striatal D2 receptors and 137 +/- 19 nM for human cloned D2Long receptors. The memantine dissociation constant for striatal N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptors labeled by [(3)H]MK 801 was 2200 +/- 400 nM. Memantine stimulated the incorporation of [(35)S]GTP-gamma-S into D2-expressing Chinese Hamster Ovary cells with a dissociation constant of 1200 +/- 400 nM. Memantine, between 200 and 2000 nM, directly acted on D2(High) to inhibit the release of prolactin from isolated anterior pituitary cells in culture. Because the memantine potencies at NMDA receptors and dopamine D2(High) receptors are of a similar order of magnitude, it is likely that the clinical features of memantine can be attributed to its action at both types of receptors.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
Veterinary and Human Toxicology
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dc.rights
info:eu-repo/semantics/openAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
dc.subject
NMDA RECEPTORS
dc.subject
D2 RECEPTORS
dc.subject
PROLACTIN
dc.subject.classification
Fisiología
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dc.subject.classification
Medicina Básica
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dc.subject.classification
CIENCIAS MÉDICAS Y DE LA SALUD
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dc.title
Memantine agonist action at dopamine D2High receptors
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2020-05-11T15:48:59Z
dc.journal.volume
62
dc.journal.number
2
dc.journal.pagination
149-153
dc.journal.pais
Estados Unidos
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dc.journal.ciudad
New York
dc.description.fil
Fil: Seeman, Philip. University of Toronto; Canadá
dc.description.fil
Fil: Caruso, Carla Mariana. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Investigaciones Biomédicas. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Medicina. Instituto de Investigaciones Biomédicas; Argentina
dc.description.fil
Fil: Lasaga, Mercedes Isabel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Houssay. Instituto de Investigaciones Biomédicas. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Medicina. Instituto de Investigaciones Biomédicas; Argentina
dc.journal.title
Synapse
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dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/http://dx.doi.org/10.1002/syn.20472
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/syn.20472
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