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dc.contributor.author
Osella, Maria Ines
dc.contributor.author
Salazar, Mario Oscar
dc.contributor.author
Gamarra, Marcelo Daniel
dc.contributor.author
Moreno, Diego Martin
dc.contributor.author
Lambertucci, Flavia
dc.contributor.author
Frances, Daniel Eleazar Antonio
dc.contributor.author
Furlan, Ricardo Luis Eugenio
dc.date.available
2020-06-23T20:37:53Z
dc.date.issued
2020-03
dc.identifier.citation
Osella, Maria Ines; Salazar, Mario Oscar; Gamarra, Marcelo Daniel; Moreno, Diego Martin; Lambertucci, Flavia; et al.; Arylsulfonyl histamine derivatives as powerful and selective α-glucosidase inhibitors; Royal Society of Chemistry; RSC Medicinal Chemistry; 11; 3-2020; 518-527
dc.identifier.issn
2632-8682
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/108028
dc.description.abstract
A series of simple N-arylbenzenesulfonyl histamine derivatives were prepared and screened against α-glucosidase. Inhibition was in the micromolar range for several Nα,Nτ-di-arylsulfonyl compounds, with Nα,Nτ-di-4-trifluorobenzenesulfonyl histamine (IId) being the best inhibitor. Compound IId is a reversible and competitive α-glucosidase inhibitor, and presented good selectivity with respect to other target enzymes, including β-glucosidase and α-amylase, and interesting predicted physicochemical properties. Docking studies have been run to postulate ligand?enzyme interactions to account for the experimental results. In vivo, compound IId produced a similar hypoglycemic effect to acarbose with half of its dose.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
Royal Society of Chemistry
dc.rights
info:eu-repo/semantics/restrictedAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
dc.subject
GLUCOSIDASE
dc.subject
INHIBITORS
dc.subject
IN VIVO STUDIES
dc.subject
IN VITRO STUDIES
dc.subject
DOCKING STUDIES
dc.subject.classification
Química Orgánica
dc.subject.classification
Ciencias Químicas
dc.subject.classification
CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS
dc.title
Arylsulfonyl histamine derivatives as powerful and selective α-glucosidase inhibitors
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2020-06-08T15:35:08Z
dc.journal.number
11
dc.journal.pagination
518-527
dc.journal.pais
Reino Unido
dc.journal.ciudad
Londres
dc.description.fil
Fil: Osella, Maria Ines. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario; Argentina. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas; Argentina
dc.description.fil
Fil: Salazar, Mario Oscar. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario; Argentina. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas; Argentina
dc.description.fil
Fil: Gamarra, Marcelo Daniel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Oficina de Coordinación Administrativa Ciudad Universitaria. Instituto de Química Biológica de la Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Universidad de Buenos Aires. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales. Instituto de Química Biológica de la Facultad de Ciencias Exactas y Naturales; Argentina
dc.description.fil
Fil: Moreno, Diego Martin. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Química Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Química Rosario; Argentina
dc.description.fil
Fil: Lambertucci, Flavia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Fisiología Experimental. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Fisiología Experimental; Argentina
dc.description.fil
Fil: Frances, Daniel Eleazar Antonio. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Fisiología Experimental. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Fisiología Experimental; Argentina
dc.description.fil
Fil: Furlan, Ricardo Luis Eugenio. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario; Argentina. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas; Argentina
dc.journal.title
RSC Medicinal Chemistry
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2020/MD/C9MD00559E#!divAbstract
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/http://dx.doi.org/10.1039/C9MD00559E
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