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dc.contributor.author
Knubel, Carolina Paola
dc.contributor.author
Insfran, Constanza
dc.contributor.author
Martinez, Fernando Fabian
dc.contributor.author
Díaz Luján, Cintia María
dc.contributor.author
Fretes, Ricardo Emilio
dc.contributor.author
Theumer, Martín Gustavo
dc.contributor.author
Cervi, Laura Alejandra
dc.contributor.author
Motran, Claudia Cristina
dc.date.available
2018-06-12T17:50:37Z
dc.date.issued
2017-06-12
dc.identifier.citation
Knubel, Carolina Paola; Insfran, Constanza; Martinez, Fernando Fabian; Díaz Luján, Cintia María; Fretes, Ricardo Emilio; et al.; 3-Hydroxykynurenine, a Tryptophan metabolite generated during the Infection, is active against Trypanosoma cruzi; ACS Publications; ACS Medicinal Chemistry Letters; 8; 7; 12-6-2017; 757-761
dc.identifier.issn
1948-5875
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/48366
dc.description.abstract
The antiparasitic activity of 3-hydroxykynurenine (3-HK), one of the major tryptophan catabolites of the kynurenine pathway, against both Trypanosoma cruzi evolutive forms that are important for human infection, trypomastigotes (Tps) and amastigotes (Am), possible targets in the parasite and the drug toxicity to mammalian cells have been investigated. 3-HK showed a potent activity against Am with IC50 values in the μM concentration range while the IC50 values to cause Tps death was ∼6000-times higher, indicating that the replicative form present in the vertebrate hosts is much more susceptible to 3-HK than bloodstream Tps. In addition, 3-HK showed activity against Tps and Am, at concentrations which did not exhibit toxicity to mammalian cells. Ultrastructural analysis and flow cytometry studies indicated that Am and Tps mitochondrion and nuclei contain 3-HK targets. The potency and selectivity of 3-HK, which is generated during T. cruzi infection in human and mice, suggest that 3-HK may be a suitable candidate for drug research and development for Chagas disease.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
ACS Publications
dc.rights
info:eu-repo/semantics/openAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
dc.subject
Chagas Disease
dc.subject
Chemotherapy
dc.subject
Drug Toxicity
dc.subject
Amastigotes
dc.subject
Trypomastigotes
dc.subject.classification
Otras Ciencias Biológicas
dc.subject.classification
Ciencias Biológicas
dc.subject.classification
CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS
dc.title
3-Hydroxykynurenine, a Tryptophan metabolite generated during the Infection, is active against Trypanosoma cruzi
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2018-06-11T12:58:16Z
dc.journal.volume
8
dc.journal.number
7
dc.journal.pagination
757-761
dc.journal.pais
Estados Unidos
dc.journal.ciudad
Washington
dc.description.fil
Fil: Knubel, Carolina Paola. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Córdoba. Centro de Investigaciones en Bioquímica Clínica e Inmunología; Argentina
dc.description.fil
Fil: Insfran, Constanza. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Córdoba. Centro de Investigaciones en Bioquímica Clínica e Inmunología; Argentina
dc.description.fil
Fil: Martinez, Fernando Fabian. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Córdoba. Centro de Investigaciones en Bioquímica Clínica e Inmunología; Argentina
dc.description.fil
Fil: Díaz Luján, Cintia María. Universidad Nacional de Cordoba. Facultad de Medicina. Instituto de Biologia Celular; Argentina
dc.description.fil
Fil: Fretes, Ricardo Emilio. Universidad Nacional de Cordoba. Facultad de Medicina. Instituto de Biologia Celular; Argentina
dc.description.fil
Fil: Theumer, Martín Gustavo. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Córdoba. Centro de Investigaciones en Bioquímica Clínica e Inmunología; Argentina
dc.description.fil
Fil: Cervi, Laura Alejandra. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Córdoba. Centro de Investigaciones en Bioquímica Clínica e Inmunología; Argentina
dc.description.fil
Fil: Motran, Claudia Cristina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Córdoba. Centro de Investigaciones en Bioquímica Clínica e Inmunología; Argentina
dc.journal.title
ACS Medicinal Chemistry Letters
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28740612
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/http://dx.doi.org/10.1021/acsmedchemlett.7b00169
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