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dc.contributor.author
Virkel, Guillermo Leon
dc.contributor.author
Lifschitz, Adrian Luis
dc.contributor.author
Sallovitz, Juan Manuel
dc.contributor.author
Maté, María Laura
dc.contributor.author
Farias, Cristina Elena
dc.contributor.author
Lanusse, Carlos Edmundo
dc.date.available
2018-01-17T16:59:50Z
dc.date.issued
2014-04
dc.identifier.citation
Virkel, Guillermo Leon; Lifschitz, Adrian Luis; Farias, Cristina Elena; Lanusse, Carlos Edmundo; Sallovitz, Juan Manuel; Maté, María Laura; et al.; In vitro and in vivo assessment of the benzydamine-mediated interference with the hepatic S-oxidation of the anthelmintic albendazole in sheep; Elsevier Science; Journal of Small Ruminant Research; 120; 1; 4-2014; 142-149
dc.identifier.issn
0921-4488
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/33621
dc.description.abstract
The aim of this research was to investigate the influence of benzydamine (BZ) on the in vitro and in vivo hepatic metabolism of the anthelmintic albendazole (ABZ) in sheep. The enantioselective ABZ S-oxidation was assessed by the amount of its (−) and (+) ABZ-sulphoxide (ABZSO) enantiomers formed in sheep liver microsomes (in vitro work). In the in vivo trial, lambs received ABZ (5 mg/kg, intra-ruminal route) or ABZ (5 mg/kg) plus BZ (8 mg/kg, i.m., two doses 4 h apart). Incubated and plasma samples were analysed by HPLC. In vitro, BZ IC50s (the concentrations that produced a 50% decrease in ABZ S-oxidation) for the production of total ABZSO and (+)ABZSO were 71.0 ± 8.1 and 62.6 ± 8.1 μM, respectively. BZ showed a strong inhibitory potency over the flavin-monooxygenase (FMO)-dependent production of (+)ABZSO compared to the cytochrome P450 (CYP)-mediated production of (−)ABZSO. In vivo, co-administration of BZ with ABZ did not change the pharmacokinetic parameters of ABZSO and ABZSO2 with the exception of significantly higher (p < 0.01) formation half-lives (t1/2for) for (−)ABZSO (3.24 ± 1.03 h vs. 6.19 ± 2.18 h) and (+)ABZSO (3.87 ± 1.20 h vs. 7.21 ± 2.46 h). BZ inhibited the hepatic FMO and CYP-dependent S-oxidation of ABZ in vitro. However, the metabolic interaction between ABZ and BZ was not observed in the in vivo pharmacokinetic trial. Hence, further work using a different dosing scheme or pharmaco-technical preparation of BZ may be required to observe in vivo the metabolic interference clearly shown under in vitro conditions.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
Elsevier Science
dc.rights
info:eu-repo/semantics/openAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/2.5/ar/
dc.subject
Benzydamine
dc.subject
Albendazole
dc.subject
Anthelmintic
dc.subject.classification
Ciencias Veterinarias
dc.subject.classification
Ciencias Veterinarias
dc.subject.classification
CIENCIAS AGRÍCOLAS
dc.title
In vitro and in vivo assessment of the benzydamine-mediated interference with the hepatic S-oxidation of the anthelmintic albendazole in sheep
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2018-01-16T18:47:05Z
dc.journal.volume
120
dc.journal.number
1
dc.journal.pagination
142-149
dc.journal.pais
Países Bajos
dc.journal.ciudad
Amsterdam
dc.description.fil
Fil: Virkel, Guillermo Leon. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Tandil. Centro de Investigación Veterinaria de Tandil. Universidad Nacional del Centro de la Provincia de Buenos Aires. Centro de Investigación Veterinaria de Tandil. Provincia de Buenos Aires. Gobernación. Comision de Investigaciones Científicas. Centro de Investigación Veterinaria de Tandil; Argentina
dc.description.fil
Fil: Lifschitz, Adrian Luis. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Tandil. Centro de Investigación Veterinaria de Tandil. Universidad Nacional del Centro de la Provincia de Buenos Aires. Centro de Investigación Veterinaria de Tandil. Provincia de Buenos Aires. Gobernación. Comision de Investigaciones Científicas. Centro de Investigación Veterinaria de Tandil; Argentina
dc.description.fil
Fil: Sallovitz, Juan Manuel. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Tandil. Centro de Investigación Veterinaria de Tandil. Universidad Nacional del Centro de la Provincia de Buenos Aires. Centro de Investigación Veterinaria de Tandil. Provincia de Buenos Aires. Gobernación. Comision de Investigaciones Científicas. Centro de Investigación Veterinaria de Tandil; Argentina
dc.description.fil
Fil: Maté, María Laura. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Tandil. Centro de Investigación Veterinaria de Tandil. Universidad Nacional del Centro de la Provincia de Buenos Aires. Centro de Investigación Veterinaria de Tandil. Provincia de Buenos Aires. Gobernación. Comision de Investigaciones Científicas. Centro de Investigación Veterinaria de Tandil; Argentina
dc.description.fil
Fil: Farias, Cristina Elena. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Tandil. Centro de Investigación Veterinaria de Tandil. Universidad Nacional del Centro de la Provincia de Buenos Aires. Centro de Investigación Veterinaria de Tandil. Provincia de Buenos Aires. Gobernación. Comision de Investigaciones Científicas. Centro de Investigación Veterinaria de Tandil; Argentina
dc.description.fil
Fil: Lanusse, Carlos Edmundo. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Tandil. Centro de Investigación Veterinaria de Tandil. Universidad Nacional del Centro de la Provincia de Buenos Aires. Centro de Investigación Veterinaria de Tandil. Provincia de Buenos Aires. Gobernación. Comision de Investigaciones Científicas. Centro de Investigación Veterinaria de Tandil; Argentina
dc.journal.title
Journal of Small Ruminant Research
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/http://dx.doi.org/10.1016/j.smallrumres.2014.04.009
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0921448814001072
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