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dc.contributor.author
Grioli, Silvina Mariela
dc.contributor.author
Ferronato, María Julia
dc.contributor.author
Obiol, Diego Javier
dc.contributor.author
Guevara, Josefina Alejandra
dc.contributor.author
Quevedo, Mario Alfredo
dc.contributor.author
Radivoy, Gabriel Eduardo
dc.contributor.author
Vitale, Cristian Alejandro
dc.contributor.author
Curino, Alejandro Carlos
dc.contributor.author
Facchinetti, Maria Marta
dc.date.available
2024-03-12T15:06:14Z
dc.date.issued
2017
dc.identifier.citation
Differential antitumoral effects between the analogues of calcitriol SG1 and EM1; Reunión Conjunta de Sociedades de Biociencias; LXII Reunión Anual de la Sociedad Argentina de Investigación Clínica; LII Reunión Anual de la Sociedad Argentina de Investigación Bioquímica y Biología Molecular; LXV Reunión Anual de la Sociedad Argentina de Inmunología; Reunión de la Sociedad Argentina de Andrología; XLVI Reunión Anual de la Sociedad Argentina de Biofísica; XIX Reunión Anual de la Sociedad Argentina de Biología; XLIX Reunión Anual de la Sociedad Argentina de Farmacología Experimental; Reunión Anual de la Sociedad Argentina de Fisiología; Reunión de la Sociedad Argentina de Hematología y XXIX Reunión Anual de la Sociedad Argentina de Protozoología; Buenos Aires; Argentina; 2017; 469-470
dc.identifier.issn
0025-7680
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/230225
dc.description.abstract
1α,25-dihydroxyvitamin D3 (calcitriol) shows potent growth-inhibi- tory properties on different cancer cell lines although its hypercal- cemic effects have severely hampered its therapeutic application. Therefore, it is important to develop synthetic analogues that retain or even increase the antitumoral effects without causing hypercalce- mia. Based on the previous evidence of the potent antitumor of the synthetic alkynylphosphonate analogue EM1, we have now synthesized a novel analogue called SG1, which bears a vinylphos- phonate in its side chain. The aim of the present work was to eva- luate the calcemic activity in mice and the antitumor effect of SG1 on different cancer cell lines, comparing them with that exerted by calcitriol and by EM1. In addition, we performed computational mo- deling studies in order to analyze and compare the affinity of the compounds to the vitamin D receptor (VDR). By manual cell count we observed that SG1 exerted a slight decrease in the viability of the HCT116 (IC50: 3,13 nM; p< 0.05) and LM3 (IC50: 0,19 nM; p< 0.001) cell lines whereas it did not affect the viability of HN12, T47D, U251 and T98G cells. By wound healing assays, we observed reductions in the migration rates of the LM3 (p< 0.001) and T98G (p< 0.05) cell lines, whereas it did not affect the migration of the HCT116, U251, GL26, HN12, T47D. Calcemic assays performed in CF1 mice showed that, similarly to EM1, the new analogue SG1 did not cause hypercalcemia (at 5 μg/kg) or toxic effects. Computational studies were performed using as reference the crystallographic structure of the calcitriol-VDR complex (PDB code: 1DB1) and conclude that SG1 binds with lower affinity to VDR than the other two compounds. In conclusion, these results suggest that the modifications in the lateral side chain of analogue SG1 (vinylphosphonate instead of alkynylphosphonate) affect VDR binding affinity and the antitumoral effects previously observed for EM1, while not changing the calce- mic activity
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
Fundación Revista Medicina
dc.rights
info:eu-repo/semantics/openAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
dc.subject
CALCITRIOL
dc.subject
ANALOGUE
dc.subject
CANCER
dc.subject
CELL LINES
dc.subject
ANTITUMORAL AGENTS
dc.subject.classification
Patología
dc.subject.classification
Medicina Básica
dc.subject.classification
CIENCIAS MÉDICAS Y DE LA SALUD
dc.title
Differential antitumoral effects between the analogues of calcitriol SG1 and EM1
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.type
info:eu-repo/semantics/conferenceObject
dc.type
info:ar-repo/semantics/documento de conferencia
dc.date.updated
2024-03-08T15:30:22Z
dc.identifier.eissn
1669-9106
dc.journal.volume
77
dc.journal.number
suplemento 1
dc.journal.pagination
469-470
dc.journal.pais
Argentina
dc.journal.ciudad
Buenos Aires
dc.description.fil
Fil: Grioli, Silvina Mariela. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Bahía Blanca. Instituto de Investigaciones Bioquímicas de Bahía Blanca. Universidad Nacional del Sur. Instituto de Investigaciones Bioquímicas de Bahía Blanca; Argentina. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Bahía Blanca. Instituto de Química del Sur. Universidad Nacional del Sur. Departamento de Química. Instituto de Química del Sur; Argentina
dc.description.fil
Fil: Ferronato, María Julia. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Bahía Blanca. Instituto de Investigaciones Bioquímicas de Bahía Blanca. Universidad Nacional del Sur. Instituto de Investigaciones Bioquímicas de Bahía Blanca; Argentina
dc.description.fil
Fil: Obiol, Diego Javier. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Bahía Blanca. Instituto de Investigaciones Bioquímicas de Bahía Blanca. Universidad Nacional del Sur. Instituto de Investigaciones Bioquímicas de Bahía Blanca; Argentina
dc.description.fil
Fil: Guevara, Josefina Alejandra. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Bahía Blanca. Instituto de Investigaciones Bioquímicas de Bahía Blanca. Universidad Nacional del Sur. Instituto de Investigaciones Bioquímicas de Bahía Blanca; Argentina
dc.description.fil
Fil: Quevedo, Mario Alfredo. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Córdoba. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica. Universidad Nacional de Córdoba. Facultad de Ciencias Químicas. Unidad de Investigación y Desarrollo en Tecnología Farmacéutica; Argentina
dc.description.fil
Fil: Radivoy, Gabriel Eduardo. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Bahía Blanca. Instituto de Química del Sur. Universidad Nacional del Sur. Departamento de Química. Instituto de Química del Sur; Argentina
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Fil: Vitale, Cristian Alejandro. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Bahía Blanca. Instituto de Química del Sur. Universidad Nacional del Sur. Departamento de Química. Instituto de Química del Sur; Argentina
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Fil: Curino, Alejandro Carlos. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Bahía Blanca. Instituto de Investigaciones Bioquímicas de Bahía Blanca. Universidad Nacional del Sur. Instituto de Investigaciones Bioquímicas de Bahía Blanca; Argentina
dc.description.fil
Fil: Facchinetti, Maria Marta. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Bahía Blanca. Instituto de Investigaciones Bioquímicas de Bahía Blanca. Universidad Nacional del Sur. Instituto de Investigaciones Bioquímicas de Bahía Blanca; Argentina
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dc.conicet.rol
Autor
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Autor
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dc.coverage
Nacional
dc.type.subtype
Congreso
dc.description.nombreEvento
Reunión Conjunta de Sociedades de Biociencias; LXII Reunión Anual de la Sociedad Argentina de Investigación Clínica; LII Reunión Anual de la Sociedad Argentina de Investigación Bioquímica y Biología Molecular; LXV Reunión Anual de la Sociedad Argentina de Inmunología; Reunión de la Sociedad Argentina de Andrología; XLVI Reunión Anual de la Sociedad Argentina de Biofísica; XIX Reunión Anual de la Sociedad Argentina de Biología; XLIX Reunión Anual de la Sociedad Argentina de Farmacología Experimental; Reunión Anual de la Sociedad Argentina de Fisiología; Reunión de la Sociedad Argentina de Hematología y XXIX Reunión Anual de la Sociedad Argentina de Protozoología
dc.date.evento
2017-11-13
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Buenos Aires
dc.description.paisEvento
Argentina
dc.type.publicacion
Journal
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Sociedad Argentina de Investigación Clínica
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Sociedad Argentina de Investigación Bioquímica y Biología Molecular
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Sociedad Argentina de Inmunología
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Sociedad Argentina de Andrología
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Sociedad Argentina de Biología
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Sociedad Argentina de Farmacología Experimental
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Sociedad Argentina de Hematología
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Sociedad Argentina de Protozoología
dc.source.revista
Medicina (Buenos Aires)
dc.date.eventoHasta
2017-11-17
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Congreso
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