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dc.contributor.author
Panozzo Zenere, Esteban Andrés
dc.contributor.author
Porta, Exequiel Oscar Jesús
dc.contributor.author
Arrizabalaga, Gustavo
dc.contributor.author
Fargnoli, Lucía
dc.contributor.author
Khan, Shabana I.
dc.contributor.author
Tekwani, Babu L.
dc.contributor.author
Labadie, Guillermo Roberto
dc.date.available
2018-06-28T19:00:48Z
dc.date.issued
2018-01
dc.identifier.citation
Panozzo Zenere, Esteban Andrés; Porta, Exequiel Oscar Jesús; Arrizabalaga, Gustavo; Fargnoli, Lucía; Khan, Shabana I.; et al.; A minimalistic approach to develop new anti-apicomplexa polyamines analogs; Elsevier France-editions Scientifiques Medicales Elsevier; European Journal of Medical Chemistry; 143; 1-2018; 866-880
dc.identifier.issn
0223-5234
dc.identifier.uri
http://hdl.handle.net/11336/50457
dc.description.abstract
The development of new chemical entities against the major diseases caused by parasites is highly desired. A library of thirty diamines analogs following a minimalist approach and supported by chemoinformatics tools have been prepared and evaluated against apicomplexan parasites. Different member of the series of N,N′-disubstituted aliphatic diamines shown in vitro activities at submicromolar concentrations and high levels of selectivity against Toxoplasma gondii and in chloroquine-sensitive and resistant-strains of Plasmodium falciparum. In order to demonstrate the importance of the secondary amines, ten N,N,N′,N′-tetrasubstituted aliphatic diamines derivatives were synthesized being considerably less active than their disubstituted counterpart. Theoretical studies were performed to establish the electronic factors that govern the activity of the compounds.
dc.format
application/pdf
dc.language.iso
eng
dc.publisher
Elsevier France-editions Scientifiques Medicales Elsevier
dc.rights
info:eu-repo/semantics/restrictedAccess
dc.rights.uri
https://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/2.5/ar/
dc.subject
Anti-Apicomplexa
dc.subject
Cheminformatics
dc.subject
N,N′-Disubstituted Diamines
dc.subject
Ntds
dc.subject
Polyamines
dc.subject.classification
Otras Ciencias Químicas
dc.subject.classification
Ciencias Químicas
dc.subject.classification
CIENCIAS NATURALES Y EXACTAS
dc.title
A minimalistic approach to develop new anti-apicomplexa polyamines analogs
dc.type
info:eu-repo/semantics/article
dc.type
info:ar-repo/semantics/artículo
dc.type
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
dc.date.updated
2018-06-28T14:14:12Z
dc.journal.volume
143
dc.journal.pagination
866-880
dc.journal.pais
Francia
dc.journal.ciudad
Paris
dc.description.fil
Fil: Panozzo Zenere, Esteban Andrés. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Química Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Química Rosario; Argentina
dc.description.fil
Fil: Porta, Exequiel Oscar Jesús. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Química Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Química Rosario; Argentina
dc.description.fil
Fil: Arrizabalaga, Gustavo. Indiana University; Estados Unidos
dc.description.fil
Fil: Fargnoli, Lucía. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Química Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Química Rosario; Argentina
dc.description.fil
Fil: Khan, Shabana I.. University Of Mississippi; Estados Unidos
dc.description.fil
Fil: Tekwani, Babu L.. University Of Mississippi; Estados Unidos
dc.description.fil
Fil: Labadie, Guillermo Roberto. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas. Centro Científico Tecnológico Conicet - Rosario. Instituto de Química Rosario. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Instituto de Química Rosario; Argentina. Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmaceuticas. Departamento de Química Organica; Argentina
dc.journal.title
European Journal of Medical Chemistry
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/doi/https://dx.doi.org/10.1016/j.ejmech.2017.11.069
dc.relation.alternativeid
info:eu-repo/semantics/altIdentifier/url/https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0223523417309728


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